联苯苄唑乳膏

【药品名称】
通用名称：联苯苄唑乳膏
英文名称：Bifonazole Cream
汉语拼音：Lianbenbianzuo Rugao
本品主要成份为联苯苄唑，其化学名为(±)1-(α-联苯-4-基苄基) -1H-咪唑
其化学结构式为：






分子式：C22H18N2
分子量：310.40
【性状】
本品为乳白色至微黄色乳膏。
【药理毒理】
1.药理
本品为咪唑类广谱抗真菌药，在两种不同的水平上抑制麦角固醇的生物合成，在低浓度时阻止细胞膜脂质成分麦角固醇的合成，高浓度时使细胞膜特异性结合膜的性质发生变化，使细胞膜结构和功能发生障碍。有别于吡咯衍生物及其它只从单一水平起作用的抗真菌药。
2.毒理
以家兔为对象进行了评估皮肤耐受性的研究。联苯苄唑乳膏300毫克/公斤体重（相当于联苯苄唑3毫克/公斤体重）涂抹3周后，家兔出现了轻微的皮肤刺激症状（肿胀、变红），但这可能归结于添加剂2-辛十二醇的作用。没有发现活性物质引起的特异性改变，也没有全身性反应的迹象。因此，可以推断仅有很少量的活性物质经由皮肤被吸收。在初级刺激试验中，联苯苄唑乳膏的皮肤、粘膜和眼耐受性良好。
在亚急性和慢性毒性试验中，经口给予大鼠试验药物最大剂量50毫克/公斤体重（最长13周），出现了酶诱导作用。但组织病理学检查未见肝脏或其它实质性器官损害性改变。在一项为期13周的研究中，狗经口给予联苯苄唑最大剂量1毫克/公斤体重的耐受性良好，没有出现有意义的中毒症状。但剂量增加到3毫克/公斤体重以上时，引起了明显与用药有关的器官损害。在狗口服联苯苄唑3、10、30毫克/公斤体重6个月的慢性毒性研究中，这种损害性改变更加明显，表现为剂量依赖性的肝脏脂肪变性和与用药有关的全身性成熟障碍。
生殖毒性
通过胃管分别给予家兔和大鼠联苯苄唑最大剂量到30和100毫克/公斤体重，进行了致畸性研究和胚胎毒性研究。大鼠母体中毒剂量100毫克/公斤体重导致骨骼成熟延缓，此现象被解释为继发性作用的结果，但最大剂量到30毫克/公斤体重时，动物的耐受良好，就胎鼠的发育而言，没有出现损害作用。家兔给药10毫克/公斤体重，对胚胎的发育没有影响，既没有胚胎毒性，也没有特异性的致畸性，但剂量增加到30毫克/公斤体重时，出现了严重的胚胎毒性作用。
大鼠出生后和围产期发育研究显示，母体中毒剂量40毫克/公斤体重具有胎儿致死作用。但20毫克/公斤体重对动物幼仔出生后和围产期发育没有不良影响。
【药代动力学】
联苯苄唑能很好地渗进感染的皮肤各层。给药后6小时，表皮层（角质层）药物浓度达1000ug/ml，乳头层药物浓度为5ug/ml。检测到的全部浓度都在有效的抗真菌活性范围之内。通过对豚鼠的感染保护作用，测量了联苯苄唑乳膏在皮肤内的保留时间为48~72小时。人完整皮肤局部用药后的药代动力学显示，仅有少量的联苯苄唑被吸收（用药量的0.6~0.8%），血清中药物浓度始终在检测限以下（即<1ng/ml）。发炎的皮肤局部用药后，吸收量轻微增加（用药量的2~4%）。
【适应症】
适用于真菌、酵母菌、霉菌和其它皮肤真菌如糠秕孢子菌引起的皮肤真菌病以及微小棒状杆菌引起的感染。
例如：
真菌病（脚癣、手癣）
皮肤和皮肤皱褶处真菌病（体癣、股癣）
花斑癣
表皮念珠菌病
红癣
【用法用量】
每日使用一次，最好是在晚上休息前使用。
在患处皮肤涂一薄层并摩擦促使其吸收。为达到持续的疗效，联苯苄唑乳膏必须按时使用且要达到足够的疗程。常规的疗程如下：
脚的真菌病，运动脚（脚癣、脚趾间癣） 3周
躯干、手及皮肤皱褶处的真菌病（手癣、体癣、股癣） 2~3周
花斑癣、红癣 3周
表皮念珠菌病 3周
少量乳膏剂即足够用于手掌大的面积。
【不良反应】
根据临床及PMS研究，由COSTART编码的联苯苄唑的局部用药处方及按频率分类，最常见的副作用是：（n=36351例病人数，时间1998.11.30）
发生率在0.01%~0.1%间的全身性反应主要是过敏反应
发生率在0.1%~1%间的全身性反应主要是疼痛
皮肤及附属结构：接触性皮炎
湿疹
瘙痒、疼痛
皮疹（囊性大疱）
皮肤干燥、脱屑
皮肤损伤、脱皮、龟裂
此类副反应在停药后是可逆的。
【禁忌】
对联苯苄唑、鲸蜡硬脂醇或其它本品任何成分过敏者。
【注意事项】
远离儿童。
过期不得使用。
不要接触眼睛。
患处有糜烂、渗液和皲裂时慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
临床前的药物安全性资料及药代动力学资料未显示在怀孕期用药时母体及婴儿会有有害影响，然而尚未有临床资料。在怀孕的前3个月未经咨询医生，不得使用联苯苄唑。
【儿童用药】
未在儿童作进一步研究。从一份临床研究报告的调查中未显示出对儿童有有害影响。然而，当用于婴儿时，必须遵循医嘱。
【药物相互作用】
尚不明确。 如正在使用其它药品，使用本品前请咨询医师。
【规格】
15g：0.15g
【贮藏】
密闭，在阴凉处保存。
【包装】
铝管包装，每支15克，每盒一支。
【有效期】二年。
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