注射用头孢尼西钠

【药品名称】
通用名称：注射用头孢尼西钠
英文名称：Cefonicid Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaonixina
【成份】本品主要成份为头孢尼西钠，其化学名称为：(6R,7R)-7-[(R)-α-羟基苯乙酰胺基] -3-[[1-(磺酸甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐。
化学结构式：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
【适应症】适于下列敏感菌引起的感染：下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染，也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率，在剖腹产手术中使用头孢尼西（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。
【规格】按C18H18N6O8S3计算，0.5g。
【用法用量】
给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定，头孢尼西具有较长半衰期，给予1g头孢尼西能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g，可供肌内注射、静脉注射和静脉滴注用，在某些情况下也可达到2g。具体如下：
肾功能正常患者
一般轻度至中度感染,成人每日剂量为1g，每24小时一次；在严重感染或危及生命的感染中，可每日2g，每24小时给药一次；
无并发症的尿路感染:每日0.5g，每24小时一次；
手术预防感染：手术前1小时单剂量给药1g，术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天；剖腹产手术中，应在脐带结扎后才给予本品。
疗程依不同病情而定。
肾功能不全患者
对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg，维持剂量应按下表根据肌酐清除率进行调整：


肌酐清除率(ml/min/1.73m2)
给药剂量
轻到中度感染
严重感染
79到60
10mg/kg（每24小时）
25mg/kg（每24小时）
59到40
8mg/kg（每24小时）
20mg/kg（每24小时）
39到20
4mg/kg（每24小时）
15mg/kg（每24小时）
19到10
4mg/kg（每48小时）
15mg/kg（每48小时）
9到5
4mg/kg（每3~5天）
15mg/kg（每3~5天）
＜5
3mg/kg(每3~5天)
4mg/kg（每3~5天）
患者在进行透析之后，无须再追加剂量。
配制方法:
肌内注射或静脉注射按下表用灭菌注射用水配制溶液，应充分摇匀：
规格（g）
加入灭菌注射用水的量（ml）
0.5
2.0
1.0
2.5
2.0
5
肌内注射时，为防止疼痛，可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因溶液中，在较大肌肉部位注射，应防止误入血管，如剂量需要达2g，则应分两个部位注射，静脉推注时间应大于3~5分钟。
静脉滴注：将头孢尼西钠充分溶解于50~100ml下列任何一种溶液中静脉滴注：0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液。
头孢尼西在溶液中不稳定，配制后应立即使用，并在使用前检查其澄明度，如果配制后溶液颗粒物比较明显，应弃去不用。
【不良反应】头孢尼西通常耐受较好，最常见的不良反应为肌内注射时的疼痛感。
发生率大于1%的不良反应有：
注射部位反应：疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、静脉炎；
血液系统：血小板增加，嗜酸性粒细胞增多；
肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加，谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加；
发生率小于1%的不良反应有：
过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合症等；
胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎；
血液系统：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’试验阳性；
肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值升高，间质性肾炎、少有急性肾衰的报道；
中枢神经：抽搐（大剂量或肾功能障碍时）、头痛、精神紧张；
神经肌肉骨骼：关节疼痛；
其他：念珠菌病。
【禁忌】对头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
1.对青霉素过敏患者也可能对本品过敏，因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。
2.本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱，严重的导致伪膜性肠炎，出现腹泻时应引起警惕。一旦出现，轻度停药即可，中、重度患者应给予补充电解质、蛋白质以及适当的抗生素（如万古霉素）治疗。
3.重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时，必须经常注意肾功能情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时，应加倍小心。
4.长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度生长，应注意观察二重感染的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在小鼠、大鼠、家兔进行的生殖毒性研究，剂量达成人用剂量的40倍，未见生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时，本品应在剪断脐带后使用。
头孢尼西可在乳汁中分泌，故哺乳妇女应慎用。
【儿童用药】尚未明确。