注射用氨苄西林钠舒巴坦钠

【药品名称】
通用名：注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
商品名：凯德林
英文名：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Anbianxilinna Shubatanna
本品为复方制剂，其组份为氨苄西林钠和舒巴坦钠。
氨苄西林钠
化学名称为：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐
其结构式为：
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39
舒巴坦钠
化学名称为：（2S，5R）-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物
其结构式为：
分子式：C8H10NNaO5S
分子量：255.23


【性状】
本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末。
【药理毒理】
氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成β-内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
【药代动力学】
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2)均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
【适应症】
本品适用于产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
【用法用量】
深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。
成人一次1.5～3g(0.5～1瓶)（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6g(2瓶)，静脉用药一日剂量不超过12g(4瓶)（舒巴坦一日剂量最高不超过4g）。
儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。
【不良反应】
据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
【禁忌】
1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。
2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。
【注意事项】
1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：
血浆肌酐清除率(ml/min)
半衰期 (小时)
给药间期 (小时)
≥30
1
6～8
15～29
5
12
5～14
9
24

5．氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。
6．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【药物相互作用】
1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆