注射用奥硝唑

注射用奥硝唑说明书
【药品名称】
通用名：注射用奥硝唑
商品名：今达
英文名：Ornidazole For lnjection
汉语拼音名：Zhusheyong Aoxiaozuo
本品主要成份为奥硝唑，其化学名为：α-(氯甲基)-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇，其结构式如下：



分子式：C7H10ClN3O3
分子量：219.63
【性状】 本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】
药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是：通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成分相互作用，从而导致微生物死亡。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量达250mg/kg/天时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性：与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿的围产期无明显影响。大鼠和小鼠的给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。
致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致瘤性。
【药代动力学】
1、国内目前尚缺乏注射用奥硝唑的人体详细药代动力学研究资料。
2、文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后又降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15％，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后5天的消除量为85％，尿中63％，粪便中22％。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1％。
2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0．86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t1/2分别14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48％，半衰期及MRT值会增加19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。
1～42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。
【适应症】
1．用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、C02噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
1)腹部感染：腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等；
2)盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染嗜血杆菌阴道炎等；
3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等；
4)外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
5)脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；
6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2．用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3．治疗消化系统严重阿米巴病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
【用法用量】 将本药用适量5％葡萄糖注射液、10％葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液溶解后，再加入该液体中缓慢静脉滴注，滴注浓度为5mg/ml，每100m1滴注时间不少于30分钟，用量如下：
1、术前术后预防用药：成人手术前1～2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴500mg。
术后24小时静滴500mg。
2、治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0．5～1g,然后每12小时静滴0.5g，连用3～6天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。
3、治疗严重阿米巴病：成人起始剂量为0.5～1g,然后每12小时0.5g，连用3～6天。
4、儿童剂量为每日20～30 1、有良好的信誉。
2、有成熟的经销网络，有较强的渠道开发及运作能力。
3、有良好的经济实力。
4、具有诚恳且长远的合作态度。