匹伐他汀钙片

药品名称
通用名称：匹伐他汀钙片
主要成份 本品主要成分匹伐他汀钙。
剂型 片剂
适应症 高胆固醇血症
功能主治 本品用于治疗高胆固醇症.家族性高胆固醇症.
注意:
1.使用本药之前应进行充分检查.确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后.才能使用.
2.对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验.临床上判定治疗无效后.方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药.
用法用量 通常成人每次1-2mg匹伐他汀钙.每天1次.饭后口服.
根据年龄.病情可以酌情增减药量.低密度脂蛋白值下降不明显时.可以考虑增加药量.每天的最大用药量为4mg.
注意:
1.肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始.每天最大药量为2mg.
2.由于随着给药量增加.可能会出现横纹肌溶解症.因此在增大给药量时.要注意观察CK值是否上升.尿中是否出现肌球素.肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状.
规格 1mg
不良反应 临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应.自觉和他觉症状共有50人(5.6%).主要有腹痛.药疹.倦殆感.麻木.瘙痒等症状.与临床检查值相关的异常有167人(18.8%).主要是γ-GTP上升.CK(CPK)上升.血清ALT(GPT)上升.血清AST(GOT)上升等.
禁忌 1.对本药所含成分有过敏史者.
2.严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药.血药浓度会上升.出现不良反应的几率会比较大.而且可能会加重肝脏病变).
3.正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药.血药浓度会上升.出现不良反应的几率会比较大.而且可能会有横纹肌溶解症).
4.妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女.
5.下列患者原则上禁止使用.但在必要时可以慎用:
临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物.只在不得已时才可使用.
注意事项 1.慎重给药(以下患者应该慎重使用本药.可能引起横纹肌溶解等不良反应)
(1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者.酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布).
(2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者.
(3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者.
(4)甲状腺功能低下患者.遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者.
(5)老年人.
2.重要的注意事项
(1)对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法.并注意运动疗法.
(2)用药开始到12周之间.至少作1次肝功检查.12周后.可以半年做1次定期检查.
(3)用药期间.应该定期检查血脂值.如果在规定疗程中无效果.应该终止给药.
孕妇及哺乳期妇女用药 1、孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。 安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。 2、哺乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。
儿童用药 对于儿童的用药安全性尚未确立(无使用经验)。
老年人用药 一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。
药物相互作用 匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶?HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。 1、抑制HMG-CoA还原酶 体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。 2、抑制胆固醇合成 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。 大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。 3、降低血浆脂质 狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。 4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚 以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。 5、作用机理 （1）促进LDL受体的表达 以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。 （2）降低VLDL的分泌 土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。
批准文号 国药准字H20140011
生产企业 山东齐都药业有限公司