注射用生长抑素

本品主要成分为生长抑素，其化学名称为：L-丙氨酸-L-甘氨酸-c[L-半胱氨酸-L-赖氨酸-L-天冬氨酸-L-苯丙氨酸-L-苯丙氨酸-L-色氨酸-L-赖氨酸-L-苏氨酸-L-苯丙氨酸-L-苏氨酸-L-丝氨酸-L-半胱氨酸]醋酸盐。
其结构式为：
-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe•Trp-Lys•Thr-Phe•Thr-Ser-Cys-OH•XCH3COOH
分子式：C76H104N18O19S2•X C2H4O2
分子量：1637.9•X60.05
【性状】
本品为白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】
本品是人工合成的环状十四氨基酸，其与天然生长激素在化学结构和作用方面完全相同。通过静脉注射，生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。生长抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而在预防和治疗胰腺手术后并发症方面起到有效的治疗作用。
硬膜外注射生长抑素，下列剂量（6mg/日连续672小时，10mg/h连续5小时以上）不会对狗的脊髓造成神经病理学影响。生长抑素能造成大白鼠腰骶部脊髓广泛的神经损伤。如15.3nmol的生长抑素可造成可逆的后肢麻痹达2～6小时，6.1nmol则能完全地阻断朝尾侧挠抓和后肢强直收缩的反射活动。神经解剖学评估证实25nmol的生长抑素可造成截瘫，同时还伴有严重的神经损伤，如显著的神经元丢失、灰质隆凸部分的坏死、空化与神经功能障碍等现象。I.t.（鞘内注射）生长抑素还可使腰骶部脊髓局部缺血，从而引起广谱的神经损害。因此要限制生长抑素灌注，以免造成广泛的缺血损伤。
【药代动力学】
健康人血浆中的内源性生长抑素浓度很低，一般在175ng/L以下。在静脉注射给药后，生长抑素的血浆半衰期非常短，依放射性免疫测定结果，其半衰期大约在1.1～3.0 分钟之间。对肝脏病人，其半衰期在1.2～4.8 分钟之间。对慢性肾衰患者，其半衰期在2.6～4.9 min之间。以75μg/h静脉滴注后生长抑