盐酸戊乙奎醚注射液

通 用 名 ：盐酸戊乙奎醚注射液
商 品 名 ：长托宁®
英 文 名 ：Penehyclidine Hydrochloride Injection
本品主要成分及其化学名称为：盐酸戊乙奎醚，其化学名为3- (2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐降
【成份】
1. 本品主要成份为：盐酸戊乙奎醚。
化学名称：3-(2-环戊基-2-羟基-2苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C20H29NO2·HCl
分子量：351.92
2.辅料：注射用水
【性状】
本品为无色澄明液体。
【适应症】
本品为选择性抗胆碱药。
1. 用于麻醉前给药以抑制唾液腺和气道腺体分泌。
2. 用于有机磷毒物（农药）中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶（ChE）老化后维持阿托品化。
【规格】1ml:0.5mg
【用法用量】
用法：肌肉注射。
用量：
1.麻醉前用药，术前半小时，成人用量： 0.5mg～1mg
2.救治有机磷毒物（农药）中毒：
根据中毒程度选用首次用量。
轻度中毒: 1～2mg（支），必要时伍用氯解磷定500～750mg。
中度中毒: 2～4mg（支），同时伍用氯解磷定750～1500mg。
重度中毒: 4～6mg（支），同时伍用氯解磷定1500～2500mg。
首次用药45分钟后，如仅有恶心、呕吐、出汗、流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1～2 mg；仅有肌颤、肌无力等烟碱样症状或全血ChE（胆碱酯酶）活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg，无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg维持阿托品化，每次间隔8-12小时。
【不良反应】
治疗剂量时常常伴有口干、面红和皮肤干燥等，如用量过大，可出现头晕、尿潴留、谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理，停药后可自行缓解。
【禁忌】
青光眼患者禁用。
【注意事项】
1.本品对心脏（M2受体）无明显作用，故对心率无明显影响。
2.当用本品用于治疗有机磷毒物（农药）中毒时，不能以心跳加快来判断是否“阿托品化”，而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断“阿托品化”。
3. 因抑制呼吸道腺体分泌，故对于严重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。
4. 心跳不低于正常值时，一般不需伍用阿托品。
5. 本品消除半衰期较长，每次用药间隔时间不宜过短，剂量不宜过大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年患者用药】
本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难，用药时应严密观察。
【药物相互作用】
当本品与其它抗胆碱药（阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等）伍用时有协同作用，应酌情减量。
【药物过量】
用药过量时，可出现眩晕、口干、视力模糊、谵妄、尿潴留、体温升高、幻觉、定向障碍和昏迷等；一般不须特殊处理，停药后可自行缓解；必要时，对症治疗或给予镇静药物。
【药理毒理】
药理作用：本品系新型选择性抗胆碱药，能与M、N胆碱受体结合，抑制节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体生理功能，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药物的毒蕈碱样及烟碱样作用，能透过血脑屏障，故同时具有较强、较全面的中枢和外周抗胆碱作用。本品对M受体具有明显选择性，即主要选择作用于M1、M3受体，而对M2受体的作用较弱或不明显，不阻断突触前膜M2受体调控神经末梢释放Ach的功能，稳定心率。同时，本品对N1、N2受体也有一定作用。本品能较好的对抗乙酰胆碱的作用，解除因体内大量释放乙酰胆碱，引起迷走神经高度兴奋所致的平滑肌痉挛；解除肺、脑微血管的持续痉挛引起的急性微循环功能障碍。同时，能较好地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的中枢中毒症状，如惊厥、中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等；在外周也能较强地拮抗有机磷毒物（农药）中毒引起的毒蕈碱样中毒症状，如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多、出汗、流涎、缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛和收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量。
动物实验表明：本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品强，且家兔的ED50仅为0.03mg/kg，比阿托品强约17倍；本品可明显抑制小鼠唾液分泌及气管粘液分泌（p﹤0.001），作用强度要强于等剂量的阿托品注射液；肌注本品后，对麻醉家兔及清醒家兔的胃、小肠、结肠、胆囊痉挛性收缩的松驰作用均较阿托品强（P<0.05），对膀胱痉挛性收缩的松驰作用明显强于阿托品（P<0.01）。
毒理研究：长期毒性试验表明：本品0.68、3.38、13.50mg/kg（分别相当于人临床常用量的40、199、794倍）分别肌注于大鼠，本品0.015、0.9mg/kg（分别相当于人临床常用量的0.9、53倍）分别肌注于狗，每天1次，连续12周给药，除出现一些常见抗胆碱反应外，未见其它异常；一般生殖毒性试验表明：本品2.5、12.5、62.5ppm（分别相当于人用量的15、75、375倍）分别口服于雄鼠连续给药60天，雌鼠连续给药14天，除高剂量组对小鼠有一定的毒性外，本品对小鼠配子的发生、受胎能力、分娩和出生后F1代仔鼠生长发育未见明显影响；致突变试验为阴性；在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性。
【药代动力学】
健康成人肌肉注射