盐酸西替利嗪口服溶液

药品名称】
　通用名称：盐酸西替利嗪口服溶液
　英文名称：Cetirizine Hydrochloride Oral Solution
　汉语拼音：Yansuan Xitiliqin Koufurongye

【成份】本品主要成份为盐酸西替利嗪。化学名称：(RS)2-[2-[(4-(对氯-苯基苄基)-1-哌嗪基)乙氧基]醋酸二盐酸盐。

【性状】本品为无色的澄清液体，味香甜。
【适应症】季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。
【规格】0.1%
【规格】100ml：2g
【用法用量】
　推荐成年人和2岁以上儿童使用。
　成年人或6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。
　若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。
　2-6岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。
　1-2岁的儿童：建议早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。
　1岁以下的儿童：虽然有6个月以上到1岁的婴儿服用西替利嗪的临床数据，但是相关评估
　尚未完全结束，如需使用，谨遵医嘱。
　老年患者：肾功能正常的老年患者，参照成人推荐剂量。
　肾功能损害的老年患者，参见肾功能损害患者推荐剂量。
　肾功能损害的患者：中度至重度肾功能损害患者，给药间隔应根据肾功能个体化。
　请采用下列公式和图表，参考病人的血清肌酐（mg/dl）计算：

　　　　　　　　　　　　　　　　　　[140-年龄（岁）]×体重（kg） （×0.85女性患者系数）
　公式： 肌酐清除率= ------------------------------------------------------------------------------------
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　72×血清肌酐（mg/dl）


【不良反应】偶有报告患者有轻微和短暂的不良反应。如头痛、头晕、嗜睡、激动不安、口干、腹部不适。
【禁忌】
　禁用于对本品的任何成份或羟嗪过敏者。
　禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率小于10ml/分钟）。
【注意事项】
　1.酒后避免使用：在治疗剂量下，本品不会强化酒精作用（血液酒精浓度每公升0.8克），但是必须小心。
　2.司机、操作机器或高空作业人员慎用：对健康志愿者的试验表明，每日服用20或25毫克本品可能影响人的机敏性和反应时间。少数情况下服用10mg本品会导致机敏性降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
　动物致畸试验显示无任何致畸作用。但是为了预防，盐酸西替利嗪不应给怀孕头三个月的孕妇服用。同样也不应给授乳妇女使用。

【儿童用药】见【用法用量】项。
【老年用药】
　肾功能正常的老年患者参见【用法用量】项成年人用法与用量。
　肾功能损害的老年患者参见【用法用量】项肾功能损害患者用法与用量。
【药物相互作用】至今尚无与其他药物相互作用的资料，但如果服用镇静剂（安眠药）或茶碱时要小心。
【药物过量】

　药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。一次口服50mg能引起嗜睡。到目前为止，尚无特异的解毒剂，在大量过量的情况下，应尽快洗胃。除进行一般支持性治疗外，还必须规律地监测所有的生命体征。

【药理作用】
　本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较少。
　毒理研究
　遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
　生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当
于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。
　致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约
相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。
【药代动力学】
口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。
血浆清除半衰期大约为10