注射用喷昔洛韦

【药效资料】：
1、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2、本品为静脉滴注用药，忌用作其它途径给药。
3、静脉滴注时应缓慢（1小时以上），防止局部浓度过高，引起疼痛及炎症。
4、溶液配制后应立即使用，不能冷藏，因冷藏时会析出结晶，用剩溶液应废弃，稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。
5、本品呈碱性，与其它药物混合时易引起溶液PH值改变，应尽量避免配伍使用。
6、有肾脏疾病、脱水或同时使用其它对肾脏有毒性药物的病人，应调整剂量，缓慢静脉滴注（1小时以上）。


[药理毒理]
药理作用
本品为核苷类抗病毒药，体对对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒有抑制作用。在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。
耐本品的单纯疱疹病毒突变株的陈胜是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。
毒理研究
某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。
大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的Ⅰ~Ⅲ段生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力及生殖行为等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药可部分恢复。
动物实验未见致癌依据。


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