雷贝拉唑钠肠溶片
雷贝拉唑钠肠溶片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：雷贝拉唑钠肠溶片
英文名称：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Leibeilazuona Changrongpian - 【成份】雷贝拉唑钠
- 【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。
- 【适应症】
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征。
辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌。 - 【规格】（1）10mg （2）20mg
- 【用法用量】胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征
通常，成人每次口服本品10mg，每日1次；根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，胃溃疡和吻合口溃疡的疗程不超过8周，十二指肠溃疡的疗程不超过6周。
反流性食管炎
通常，成人每次口服本品10mg，每日1次；根据病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情况下，反流性食管炎的疗程不超过8周。对于持续发作和复发性反流性食管炎的维持治疗，每次口服本品10mg，每日1次。
注意：对于病情严重及复发性、顽固性病例，建议每次口服本品20mg，每日1次(复发性反流性食管炎的维持治疗除外)。
辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌
通常，成人每次同时口服本品10mg、阿莫西林750mg、克拉霉素200mg，每日2次，连续服用7日。克拉霉素剂量可按需要适当增加，最高剂量为每次400mg，每日2次。 - 【不良反应】1.严重的不良反应
(1)休克(发生率未知)、速发过敏反应(发生率未知)
(2)全血细胞减少(发生率未知)、粒细胞缺乏症(发生率未知)、血小板减少(＜0.1%)、溶血性贫血(发生率未知)
(3)暴发型肝炎(发生率未知)、肝功能障碍(0.1%～＜5%)、黄疸(发生率未知)
(4)间质性肺炎(＜0.1%)：出现发热、咳嗽、呼吸困难、肺部呼吸音异常(捻发音)等时，应立即停药，进行胸部X线等检查，给予肾上腺皮质激素等适当处置。
(5)皮肤损害(发生率未知)：可能出现中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、史蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson综合征)、药物反应伴嗜酸粒细胞增多和全身性症状(DRESS)、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)和多形性红斑等。
(6)急性肾功能障碍(发生率未知)、间质性肾炎(发生率未知)：应注意进行肾功能检查(血尿素氮、肌酐等增加)。
(7)低钠血症(发生率未知)
(8)横纹肌溶解症(发生率未知)：可能出现横纹肌溶解症，表现为肌痛、无力、肌酸磷酸激酶(CK)升高、血液或尿液中肌红蛋白升高。
(9)视觉损害(发生频率未知)
(10)意识错乱(发生频率未知)：可能出现谵妄、行为异常、定向力障碍、幻觉、焦虑、易激惹、攻击性等。
2.其他不良反应
(1)胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征 - 【禁忌】1.对本品任何成份有药物过敏史的患者。
2.正在服用硫酸阿扎那韦、盐酸利匹韦林的患者。 - 【注意事项】1.本品为肠溶衣片，患者注意在服用时不能咀嚼或压碎，应整片吞服。
2.服用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊为非恶性肿瘤的前提下开始服用本品。
3.对有药物过敏病史、肝功能障碍的患者(有肝硬化患者服药后出现肝性脑病的报告)及老年患者应慎重使用本品。
4.使用本品治疗时应密切观察患者病情，并将用药量控制在治疗所需的最低剂量。
5.由于本品尚无充分的长期使用经验，故不宜用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡的维持治疗。
6.对于反流性食管炎的维持治疗，只适用于复发性和顽固性病例，对无需进行维持治疗的患者应避免使用。当患者饮食和饮酒的生活方式得到改善并在相当长的一段时间没有复发时，应停止用药。在维持治疗期间，建议进行密切监测(例如定期的内窥镜检查)。
7.当本品辅助用于胃溃疡或十二指肠溃疡患者根除幽门螺旋杆菌，请同时阅读根除治疗方案中其它药物的药品说明书。
8.幽门螺旋杆菌根除率判定的注意事项：服用质子泵抑制剂(如雷贝拉唑钠)以及抗生素(如阿莫西林和克拉霉素)期间或停用后的短时间内，13C尿素呼气试验可能显示假阴性结果。因此，应在停止服用上述药物4周以后，再进行13C尿素呼气试验检测幽门螺旋杆菌的根除效果。
9.据报道，长期使用本品可导致良性胃息肉。
10.服用本品时，建议仔细观察患者血象和肝功能，并定期进行血液检查和生化检查。如发现异常，应采取中止用药等适当的措施。
11.低镁血症：在治疗少于3个月的患者中，有症状和无症状的低镁血症都鲜有报道，多数低镁血症病例出现在质子泵抑制剂治疗长达1年的患者中。低镁血症严重时表现为手足搐搦、惊厥、心律失常等症状。因此对于需要长期治疗的患者，尤其是同时使用地高辛或其他可致低镁血症的药物时，应考虑在治疗前监测血镁水平，并在治疗过程中定期监测。
12.骨折：一些国外的观察性研究表明质子泵抑制剂治疗可能与骨质疏松症相关的髋关节、腕关节或脊柱骨折风险增加有关。接受了高剂量及长期(一年或更长时间)药物治疗的患者骨折风险会增加。
13.艰难梭菌相关性腹泻：在国外的主要以住院患者为对象的多个观察研究中，有报告称接受质子泵抑制剂治疗的患者因艰难梭菌导致出现胃肠感染的风险增加。
14.大鼠口服给药25mg/kg/日或更大剂量，可观察到甲状腺重量增加及血液中甲状腺素水平升高。临床使用本品期间应注意监测甲状腺功能。
15.据报道，在对大鼠连续2年口服给药5mg/kg/日或更大剂量的毒性试验中，雌性大鼠的胃部可观察到良性肿瘤。
16.在对大鼠联合给药兰索拉唑(类似化合物)(50mg/kg/日)、阿莫西林水合物(500mg/kg/日)和克拉霉素(160mg/kg/日)的研究中，观察到对胚胎生长的抑制作用增强且妊娠大鼠毒性增加。
17.雷贝拉唑与氯吡格雷联用：在一项健康受试者(n=36)中开展的研究表明，雷贝拉唑和氯吡格雷联用可使氯吡格雷活性代谢产物的平均AUC降低约12%(平均AUC比率为88%，90%CI为81.7%-95.5%)。同时，有研究表明雷贝拉唑与氯吡格雷联用时对氯吡格雷的活性代谢产物暴露量或氯吡格雷诱导的血小板抑制无明显临床影响，当使用允许剂量的雷贝拉唑合用时，也不必调整氯吡格雷剂量。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时，应在判断其治疗的益处明显大于风险的前提下方可用药。
2.哺乳期妇女应避免使用本品。必须用药时，应停止哺乳。 - 【儿童用药】本品尚缺乏儿童临床用药经验和安全性研究资料，不推荐使用。
- 【老年用药】老年人应慎重使用本品。本品主要在肝脏代谢，而一般情况下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反应。因此，一且出现不良反应，应采取暂时停药并进行监测等措施。
- 【药物相互作用】雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂（PPI）类化合物中的一员，通过细胞色素P450（CYP450）肝脏药物代谢系统代谢，健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过CYP450系统代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中，同时服用抗酸药物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。
- 【药物过量】无已知的特效的解毒剂。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合，因此，不易透析。应该根据症状治疗。
- 【药理毒理】药理作用：雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2～3天。毒理研究：（1）对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。（2）动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2～8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
- 【药代动力学】据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时（在0.7～1.5范围内），体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2～3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%，主要的代谢产物为硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代谢物还有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代谢物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外，此药在体内无累积现象。
- 【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。
- 【有效期】24个月
- 【执行标准】中国药典
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