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利塞膦酸钠片

利塞膦酸钠片

利塞膦酸钠片使用说明书

  • 【药品名称】
    通用名称:利塞膦酸钠片
    商品名称:唯善
    英文名称:Risedronate Sodium Tablets
    汉语拼音:Lisailinsuanna Pian
  • 【成份】本品主要成份为:利塞膦酸钠
  • 【适应症】
    本品用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。
  • 【规格】5mg
  • 【用法用量】口服用药,需至少餐前30分钟直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服药后30分钟内不宜卧床。用量为一日一次,一次5mg(一片)。
  • 【不良反应】1、消化系统可引起上消化道紊乱,表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡,还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等;
    2、其他如流感样综合症、头痛、头晕、皮疹、关节痛等。
  • 【禁忌】以下患者禁用。
    1.已知对本品过敏者;
    2.低钙血症患者;
    3.30分钟内难以坚持站立或端坐位者。
  • 【注意事项】1.服药后2小时内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。
    2.不宜与阿司匹林或非甾体抗炎药同服。
    3.重度肾功能损害者慎用本品。
    4.饮食中钙、维生素D摄入不足者,应加服这些药品。
    5.勿嚼碎或吸吮本品。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全有效性尚未确立,除非疾病本身对母子的危害性更大并无其他更安全药物替代时,才在妊娠期使用本品。本品对哺乳婴儿有严重的不良反应,哺乳期妇女应停药或停止哺乳。
  • 【儿童用药】儿童用药的安全有效性尚未确立。
  • 【老年用药】临床试验资料表明,老年人和年轻人在服用本品时无安全性和有效性上的差异,但不排除老年人个体对本品具有高敏性。
  • 【药物相互作用】没有有关本品特殊的药物间相互作用的报道。本品不被代谢,也不诱导或抑制肝细胞色素酶P450 。
    钙剂/抗酸剂:本品与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服,会影响本品的吸收。激素替代治疗:如运用得当,本品可与激素联合使用。
    阿司匹林/非甾体抗炎药:在5700名病人参加的本品Ⅲ期临床试验中,31%病人服用阿司匹林,其中24%为规律服用,48%的病人服用了非甾体类抗炎药,其中21%为规律服用,结果显示服用阿司匹林/非甾体抗炎药的病人中,上消化道不良反应的发生率,本品组(24.5%)与安慰剂组(24.8%)相似。
    H2 -受体阻滞剂和质子泵抑制剂:在上述同一试验中,21%病人服用H2 -受体阻滞剂和质子泵抑制剂,这些病人中,上消化道副反应的发生率,本品组与安慰剂组相似。
  • 【药物过量】过量使用可能会引起血钙、磷下降,还会出现保血钙症状。牛奶和含钙的抗酸剂可以减少本品的吸收,洗胃可以清除未吸收的药物,静脉注射钙制剂,可减轻低血钙症状。
  • 【药理毒理】利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合,具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平,本品抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上,但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定,发现本品可减少骨转换(活化频率.即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。动物试验提示,本品可抑制骨质疏松模型大鼠和小型猪的破骨细胞,抑制骨吸收。大鼠和小猪分别经口给予本品(按体表面积折算,剂量分别为人用剂量5mg/m2的4和25倍,计算方法下同),骨量和骨生物力学强度呈剂量依赖性增加,骨密度的增加与骨生物力学强度呈现正相关,对骨结构和骨矿化无明显影响。狗经口给予本品(剂量分别为人用剂量的0.35-1.4倍),可促进骨更新单元水平上的骨平衡。狗经口给予本品1mg/kg/天(约为人用剂量的5倍),可延迟骨折愈合。这种作用与其他二膦酸盐化合物相似,但在0.1mg/kg/天的剂量下不发生。大鼠本品治疗后对骨骼进行组织检查,结果在高剂量(5mg/kg/天,皮下注射)下也没有影响骨矿化,也未出现骨软化。
  • 【药代动力学】据文献报道,本品的药代动力学特点如下:吸收:本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5-30mg.多剂量给药:2.5-5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比,早餐前半小时或晚餐后2小时给药,吸收减少55%;早餐前1小时给药,吸收减少30%。本品在早餐前至少30分钟给药是有效的。分布:人体平均稳态分布容积为6.3L/kg。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的本品,吸收量的大约60%分布到骨组织,其余随尿液排出,软组织分布极少,大鼠经多次灌胃后,大约有0.001%~0.01%的本品分布到软组织。代谢:本品在体内无明显代谢。消除口服给药后,吸收量的约一半在24小时内随尿排出,未吸收的药物以原形随粪便排出。其平均肾清除率为105ml/分,与肌酐清除率之间呈线性关系,而无剂量依赖性。终末半衰期(t1/2)达480h,代表本品从骨组织的解离速率。特殊人群的药代动力学儿童:本品尚未在18岁以下患者中进行药代动力学研究。性别:本品的口服生物利用度和药代动力学基本上没有性别差异。老年人:老年患者(>60岁)和年轻患者具有相似的生物利用度,因此老年患者不需调整剂量。肾功能不全:本品主要以原形经肾排泄。与肾功能正常的人相比,肌酐清除率约为30ml/分的患者,本品的肾清除率约减少70%。严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要调整剂量。肝功能不全:尚未在肝功能损害的患者中评价过本品的安全性和有效性。
  • 【贮藏】密封,置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
  • 【包装】聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装,每板装7片,每盒1板,每盒2板。
  • 【有效期】暂定24个月
  • 【执行标准】YBH13112005
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