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药物不良反应-阿莫西林/舒巴坦

来源:药源网编辑整理 更新时间:2015/10/15

药物不良反应-阿莫西林/舒巴坦

  阿莫西林又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强,是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。

  其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

  别名 阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙。

  性状

  本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收,降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品,如燕麦,芹菜,胡萝卜等。

  药物分析

  方法名称: 阿莫西林原料药-阿莫西林-高效液相色谱法

  应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。

  本方法适用于阿莫西林原料药。

  方法原理: 供试品经流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积,计算出其含量。

  药理与作用

  阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

  阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。

  对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

  敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

  不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

  耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。

  毒理:尚不明确。

  不良反应

  临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

  1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

  2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

  3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

  4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

  5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

  6.其它 兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

  7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。