克林霉素是抗生素类药物。为林可霉素的衍生物,自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应:过敏反应,注射局部刺激和肝功能异常,最严重的是伪膜性肠炎(PMC)。
药理
本品的抗菌谱与林可霉素同,但抗菌活性较强,克林霉素口服吸收快而完全(约 90%),进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml,孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为 0.75~l小时,T1/2为 2.4~3小时,小儿为 2~2.5小时,肾功能减退时稍延长,为 3~5小时;24小时内 10%由尿排出,3.6%随粪便排出。
适应症
1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病:
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病:
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
不良反应
可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻。皮疹,白细胞减少。转氨酶升高。可引起二重感染,伪膜性结肠炎。
也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流泪和过敏反应。有报告,本品引起伪膜性肠炎的发生率是最高的,可能超过2%。约10%用克林霉素治疗的人出现皮疹,其它如渗出性多形性红斑、可逆性血清谷草氨基转移酶及血清谷丙氨基转移酶升高、粒细胞减少、血小板减少及其它过敏反应等偶可见。
1.局部反应:肌肉注射后,在注射部位偶可见出现疼痛,硬结及无菌性脓肿。长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2.胃肠道反应:偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。1-2%的病人可出现伪膜性肠炎。
3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹,偶见剥脱性皮炎。
4.对造血系统基本无毒性反应,偶可引起中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,血小板减少等一般轻微为一过性。
5.可发生一过性碱性磷酸酶、血清转氨酶轻度升高及黄疸、肾功能异常。
禁 忌
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
编辑本段注意事项
1.和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。
2.与氨苄青霉素、苯妥英钠、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌,与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。
3.肝、肾功能损害者、胃肠疾病如溃疡性结肠炎、局限性肠炎、抗生素相关肠炎的患者要慎用。
4.使用本品时,应注意可能发生伪膜性肠炎,如出现伪膜性肠炎,先进行补充水、电解质、蛋白质;然后给甲硝唑口服,250-500mg,一日3次,无效时再选用万古霉素口服0.125~0.5g,每日4次进行治疗。