盐酸阿夫唑嗪缓释片
盐酸阿夫唑嗪缓释片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：盐酸阿夫唑嗪缓释片
英文名称：Alfuzosin Hydrochloride Sustained-release Tablets
汉语拼音：Yansuan A’fuzuoqin Huanshi Pian - 【成份】盐酸阿夫唑嗪
- 【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
- 【适应症】
用于缓解良性前列腺增生症的症状与体征。 - 【规格】10mg
- 【用法用量】进餐时或餐后服用 (晚饭后立即整片吞服)。
- 【不良反应】服用本品后，发生率≥2%的不良反应有头晕、上泌尿道感染、头痛、乏力。发生率为1%～2%的不良反应有（发生率依次降低）：全身：疼痛；胃肠道系统：腹痛、消化不良、便秘和恶心；生殖系统：阳萎；呼吸系统：支气管炎、鼻窦炎和咽炎。
在本品上市后的使用过程中，亦有皮疹、心动过速、胸痛和阴茎异常勃起的报道。此外，在对阿夫唑嗪10mg进行的III期双盲试验中，与直立可能有关的症状有头晕、低血压或体位性低血压、晕厥。 - 【禁忌】本品在下列情况下禁止使用：
对本品成份过敏
体位性低血压
肝功能衰竭
严重肾功能衰竭(肌苷清除率＜30ml/min＝
肠梗塞(片剂中含蓖麻油)
一般不建议在使用本品时合用α-阻滞剂类抗高血压药(参见[药物相互作用]) - 【注意事项】在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者，在服药后数小时内可能发生体位性低血压，同时可伴有其它症状(头晕的感觉，疲劳和出汗)。
建议谨慎用药，尤其是老年患者。
以上这些症状通常是、暂时的，发生在治疗开始时，一般不会妨碍继续治疗。应告知患者有关的症状发作情况。
心脏病患者不应给予本品单药治疗。应同时对冠状动脉功能缺陷进行特殊的治疗。如果心绞痛反复发作或加剧，应停止本品治疗。
由于有发生体位性低血压的危险，尤其是在使用本品的开始阶段，因此驾驶员和机械操作者应特别注意。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】治疗适应症中不涉及妇女。
在妊娠期间服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。 - 【儿童用药】治疗适应症中不涉及儿童。
目前尚无有关儿童用药的资料。 - 【老年用药】在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血压药物治疗的患者，在服药后数小时内可能发生体位性低血压，同时可能伴有其它症状(头晕，疲劳和出汗)。
老年患者建议谨慎用药。
- 【药物相互作用】不建议合用的药物：
α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪，乌拉地尔，莫尼地尔)；增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。
需注意的合用药：
1、抗高血压药物
2、增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。 - 【药物过量】如果药物过量，患者应取卧位并送医院治疗。应对低血压采取适当治疗。
由于本品和蛋白质高度结合，本品不易通过透析排除。 - 【药理毒理】药理作用：
良性前列腺增生（BPH）症状如尿频、夜尿增多、尿线细而无力、排尿时间延长、排空不全与解剖学（静态）和功能（动态）两种因素有关。静态因素与前列腺的体积有关。单一前列腺体积的变化与症状的严重性无关。动态因素是指前列腺及其包膜、膀胱颈、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌张力的功能。平滑肌张力受α-肾上腺素能受体的调节。阿夫唑嗪显示出对下尿道α1-肾上腺素能受体的选择性。它对这些受体的拮抗作用可使膀胱颈部和前列腺部平滑肌舒张，改善尿流，缓解良性前列腺增生症状。
毒理研究：
致突变作用：在Ames试验和小鼠淋巴瘤试验中，本品无致突变作用，在中国仓鼠卵巢细胞试验和小鼠体内微核试验中无诱裂作用。本品不诱发人细胞系的DNA修复。
生殖毒性：雄性大鼠连续26周每天口服阿夫唑嗪，剂量至250mg/kg/天（相当于人体暴露量的数百倍），未发现生殖器官毒性。雄性大鼠连续70天口服剂量至125mg/kg/天，未观察到生育力损伤。大鼠和狗的给药剂量分别为25mg/kg、20mg/kg（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的12倍和18倍）时，尽管未导致大鼠生育力受损，但使发情周期受到抑制。
致癌作用：雌、雄小鼠连续98周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的13倍和15倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。同样地，雌、雄大鼠连续104周混饲阿夫唑嗪100mg/kg/天（以游离药物的AUC值计，分别相当于人体暴露量的53倍和37倍），肿瘤发生率未见与给药有关的增加。 - 【药代动力学】据文献资料：成年男性健康志愿者单次或多次口服本药（日剂量为7.5mg～30mg）以及BPH患者口服本药（7.5mg～15mg）的其药动学情况。
吸收：在进食时服用10mg本药的绝对生物利用度为49%。在进食时多次口服本药10mg，血药浓度达峰时间为8小时，Cmax和AUC0-24分别为13.6±5.6ng/ml和194±75ng.h/mL。单次和多次口服剂量至30mg，本品药动学呈线性。第二次服药后血药浓度达稳态。阿夫唑嗪达稳态时的血药浓度比单次服药高1.2～1.6倍。在禁食时吸收度下降50%。因此，应在进餐后立即服用本药。
分布：健康中年男性志愿者静注给药后的分布容积为3.2L/kg。体外试验显示，阿夫唑嗪与人血浆蛋白具有中度的结合率（82%～90%），在5-5000ng/mL的浓度范围内血浆蛋白结合率呈线性。
代谢：阿夫唑嗪在肝脏进行广泛代谢，只有11%的给药剂量以原形药的形式经尿液排泄。阿夫唑嗪通过三种代谢途径进行代谢：氧化、O-去甲基化和N-脱烃化。代谢物不具有药理活性。CYP3A4为参与本品代谢的主要肝脏同功酶。
排泄和消除：在口服14C-标记的阿夫唑嗪溶液后，7天后放射活性在粪便和尿液中的回收率分别为给药量的69%和24%。口服本品10mg后的表观消除半衰期为10小时。
特殊人群的药动学研究
老年患者：在对BPH患者进行的III期临床试验中，药动学评价显示，阿夫唑嗪血药浓度的达峰时间与年龄无关。但是，谷浓度与年龄呈正相关。年龄≥75岁的患者的浓度比年龄低于65岁的患者大约高35%。
肾功能受损患者：与肾功能正常者相比，肾功能轻度、中度或重度受损患者的平均Cmax和AUC值大约增加50%。
肝功能不全患者：中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B级和C级）的血浆表观清除率（Cl/F）比健康受试者大约低1/3～1/4，清除率下降的结果导致前者的血药浓度比后者高3～4倍。因此，中度至重度肝功能不全的患者禁用本品。目前，尚未进行本品在轻度肝功能不全患者中的药动学研究。 - 【贮藏】密封保存。
- 【有效期】暂定24个月
如有问题可与生产企业联系
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