氯雷他定颗粒
氯雷他定颗粒使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：氯雷他定颗粒
商品名称：华畅
英文名称：Loratadine Granules
汉语拼音：Lüleitading Keli - 【成份】氯雷他定
- 【性状】本品为白色或类白色颗粒和粉末，味甜。
- 【适应症】
用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。 - 【规格】（1）5mg （2）10mg
- 【用法用量】用温开水溶解后口服。成人：每天一次，每次 2 包（10mg）；2-12 岁儿童：体重>30kg，每天一次，每次 2 包（10mg）；体重≤30kg，每天一次，每次 1 包（5mg）；氯雷他定颗粒剂用于 1-2 岁儿童，每天一次，每次半包（2.5mg）。
- 【不良反应】在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似，嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。
- 【禁忌】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。
- 【注意事项】1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用。
2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约 48 小时应停止使用氯雷他定。
3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常病史者应慎用；
4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。
5、2 岁以下儿童用药请咨询医师。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料；另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。
- 【儿童用药】2 岁以下儿童应用氯雷他定的有效性尚未确定。但 1-2 岁儿童应用 2.5 毫克氯雷他定后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。
- 【老年用药】60 岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。
- 【药物相互作用】1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西米替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。
2.如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。 - 【药物过量】成人过量服用本品(40～180mg)后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品(﹥10mg)有锥体外系迹象、心悸等症状。
过量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。 - 【药理毒理】药理作用
本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或非鼻部症状。
毒理研究
遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/Kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/Kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/Kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍)时，未见致畸作用。
致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/Kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/Kg组雄鼠和25mg/Kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。 - 【药代动力学】1.健康成年人的药代动力学:
据文献报道:本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。
12位健康老人(66-78岁)口服本品，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。
与6名肾功能正常(肌肝清除率≥80ml/min)的受试者相比，12位慢性肾功能不全患者(肌肝清除率≤30ml/min)口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。
与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝损伤程度的加重而延长。
2.12岁以下儿童口服氯雷他定糖浆的药代动力学
文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。
文献报道，2-5岁儿童(n=18)口服本品的药代动力学参数与成年人类似，单次给予5ml氯雷他定糖浆与成年人或8岁以上儿童口服10mg片剂或糖浆的AUC和Cmax类似。
国外研究表明1～2岁儿童应用2.5mg本品后的药代动力学特征与年龄较大的儿童及成人相似。 - 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【包装】铝塑膜包装，6 包/盒；10 包/盒；12 包/盒。
- 【有效期】36个月
- 【执行标准】中国药典
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