阿昔洛韦颗粒
阿昔洛韦颗粒使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：阿昔洛韦颗粒
英文名称：Acyclovir Granules
汉语拼音：A'xiluowei Keli - 【成份】阿昔洛韦
- 【性状】本品为白色至类白色的可溶颗粒；味微甜。
- 【适应症】
1.单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例本品用作预防。2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。3.用于免疫缺陷者水痘的治疗。 - 【规格】0.2g
- 【用法用量】本品用温开水完全溶解后口服，剂量如下：
常用剂量
1. 急性带状疱疹：成人每次 200~800 mg，每 4 小时 1 次，1 日 5 次，连用 7～10 天。
2. 生殖器疱疹：
初发生殖器疱疹：成人每次 200 mg，每 4 小时 1 次，1 日 5 次，连用 10 天。
慢性复发性生殖器疱疹：成人每次 200~400 mg，每日 2 次，持续治疗 4~6 个月或 12 个月，进行再评价。根据再评价结果，选择每次 200 mg、每日 3 次，或每次 200 mg、每日 5 次的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗 1 年后，要对生殖器疱疹感染者的发作频率和严重性进行再评价，以确定是否继续使用本品治疗。
间歇性治疗：应在复发性症状初期给予及时治疗，成人每次 200 mg，每 4 小时 1 次，一日 5 次，服用 5 天以上。
3. 水痘：
2 岁以上儿童每次口服剂量为 20 mg/kg，每日 4 次，总量为 80 mg/kg/日。
剂量调节
1. 急慢性肾衰患者
2. 血液透析：对于需要血液透析的患者，血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为 5 小时，6 小时的血液透析使血药浓度下降 60%，因此病人的用药剂量应在每次透析后予以追加调整。
3. 腹腔透析：无须在给药期间调整剂量。 - 【不良反应】消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。
神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。
血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。
肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
皮肤：脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。
局部反应：眼部不适感等。
其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。 - 【禁忌】对阿昔洛韦过敏者禁用。
- 【注意事项】警告：
肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。
免疫功能有损伤的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合（TT1/HUS），并可导致死亡。
对肾功能有损伤的患者应调整剂量。
对接受有潜在的肾毒物质的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可以增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
病人注意：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其他问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
目前尚无带状疱疹急性发作 72 小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
生殖器疱疹感染：本品对生殖器疱疹不能治愈。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患处，并避免性交，以免感染配偶。生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。
水痘：对于健康儿童而言，水痘表现为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作 24 小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。从 1984 年至 1994 年 4 月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期 3 个月的 756 项试验结果中有 749 名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用阿昔洛韦。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的 0.6~4.1 倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天 0.3 mg/kg 时可能影响婴儿的发育，只有在必需情况下，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。 - 【儿童用药】2岁以下小儿慎用。
- 【老年用药】目前尚无充分的研究资料表明对 65 岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说。老年人用药应小心谨慎，选择剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他不良反应的发生。
- 【药物相互作用】丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加。
- 【药物过量】服用剂量大于 20 克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存（2.5 mg/ml）导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。
- 【药理毒理】本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、H 型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对 HSV-1 病毒的抑制作用最强，其次为 HSV-2 和 VZV 病毒。
由于本品对由 HSV 和 VZV 编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转化为三磷酸盐。
在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒 DNA 复制是以下三种方式完成：
1.竞争性抑制病毒 DNA 聚合酶；
2.进入并终止延长的病毒 DNA 链；
3.灭活病毒 DNA 聚合酶。与 VZV 相比，本品对 HSV 的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更强。 - 【药代动力学】据 Fhysician’s Desk Reference(54b 版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下：
健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表 2。
表 2 阿昔洛韦的药动学特征
参数 范围
血浆蛋白结合率 9~33%
血浆消除半衰期 2.5~3.3 h
平均口服生物利用度 10~20%
阿昔洛韦生物利用度随剂量增加而升高
交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的 23 名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一致（见表 3），生物利用度的降低取决于剂量而非药物的剂型。
表 3 稳态下阿昔洛韦的血药峰、谷值
200 mg 400 mg 800 mg
Cssmax 0.83mcg/ml 1.21mcg/ml 1.61mcg/ml
Csstrough 0.46mcg/ml 0.63mcg/ml 0.83mcg/ml
6 例受试者的研究结果表明，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。因此，阿昔洛韦可与食物同服。仅知本品尿代谢产物为 9-[（羧甲氧）甲基]鸟嘌呤。
特殊人群：
肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与总消除时间取决于肾功能。肾功能不全的病人应调整剂量。
儿童：阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似。7 个月至 7 岁的儿童口服 300 mg/m2 和 600 mg/m2 阿昔洛韦，其平均半衰期为 2.6 小时，范围在（1.59~3.74 小时）。
药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，尿清除率降低。 - 【贮藏】密封保存。
- 【有效期】24个月
- 【执行标准】中国药典
如有问题可与生产企业联系
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