盐酸倍他司汀片
盐酸倍他司汀片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：盐酸倍他司汀片
英文名称：Betahistine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Beitasiting Pian - 【成份】盐酸倍他司汀
- 【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后，显白色或类白色
- 【适应症】
用于治疗梅尼埃病相关的眩晕、耳鸣、听力下降。 - 【规格】（1）4mg （2）5mg （3）10mg
- 【用法用量】起始剂量每次4mg，每日3次，最好随餐服用，根据年龄和症状调整剂量，每日最大剂量48mg。
- 【不良反应】胃肠系统
常见：恶心、消化不良
神经系统
常见：头痛
除了临床试验中报道的不良反应外，本品在上市后和文献中还报道了以下不良反应(频率不能从现有数据中估计，因此被归类为“未知”)。
免疫系统：过敏反应、类速发严重过敏反应
胃肠系统：口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、腹部不适，以上症状可通过随餐服用或降低剂量缓解。有消化道出血、加重消化性溃疡的报告。
皮肤及皮下组织：荨麻疹、斑丘疹、红斑疹等各类皮疹、瘙痒、血管神经性水肿、多汗
神经系统：头晕、头痛、头部不适
心血管系统：心悸、心律失常、血压异常
全身性疾病及给药部位各种反应：乏力、发热
呼吸系统：胸闷、呼吸困难、哮喘发作
其他：睡眠障碍、精神异常、转氨酶异常、肝损伤、出血性膀胱炎 - 【禁忌】对本品任何成份过敏者禁用。
嗜铬细胞瘤患者禁用。
胃溃疡活动期患者禁用。
儿童禁用。 - 【注意事项】1.有消化道溃疡病史、支气管哮喘病史的患者慎用，应严密监测。
2.勿与抗组胺类药物(如氯雷他定、西替利嗪等)联合使用。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：尚无妊娠期妇女使用倍他司汀的充足数据。关于本品对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后发育的影响，动物研究不足。对人类的潜在风险未知，除非获益大于风险，妊娠期间不应使用倍他司汀。
哺乳：目前尚不清楚倍他司汀是否从乳汁中分泌。目前本品是否从动物的乳汁中分泌尚无研究。哺乳期妇女用药应当权衡母亲的获益以及对婴幼儿的潜在风险后谨慎决定是否服药。 - 【儿童用药】本品在儿童中的安全有效性尚未建立。儿童禁用。
- 【老年用药】 注意监测并调整剂量。
- 【药物相互作用】没有进行药物相互作用的体内研究。根据体外研究数据，对细胞色素P450酶没有抑制作用。体外研究数据表明通过抑制单胺氧化酶(MAO)的药物，包括MAO亚型B(如司来吉兰)可以抑制倍他司汀的代谢，谨慎同时使用倍他司汀和MAO抑制剂。
倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。倍他司汀与抗组胺药物理论上可能存在相互作用，影响一种药物的疗效。 - 【药物过量】已有过量使用的病例报告。剂量高达640mg时，一些患者出现轻度至中度症状(如恶心、嗜睡、腹痛)，更严重的情况(如惊厥、肺部或心脏并发症)出现在故意过量服用倍他司汀的情况下，特别是与其它过量服用的药物联合使用。药物过量时的治疗措施应包括标准的支持治疗。
- 【药理毒理】药理作用
倍他司汀的作用机制尚不明确，根据动物和人体数据推测可能与以下有关：
影响组胺系统：倍他司汀在神经组织中同时起组胺H1受体部分激动剂和组胺H1受体拮抗剂的作用，对组胺H2受体无活性。倍他司汀通过阻断突触前H3受体和诱导H3受体下调来增加组胺的周转和释放。
可能增加流向耳蜗区域和整个大脑的血流量：在动物上进行的药理学试验显示可改善内耳血管纹的血液循环，这可能是通过松弛内耳微循环的毛细管括约肌来实现的。倍他司汀在人体中也可提高脑血流量。
促进前庭代偿：倍他司汀通过促进中枢前庭的代偿，加速动物单侧神经切除术后的前庭恢复。该作用通过抑制组胺H3受体来上调组胺的周转和释放而实现。在人类受试者中，前庭神经切除术后的患者在使用倍他司汀后恢复时间缩短。
改变前庭神经核的神经元放电：倍他司汀对前庭外侧核和内侧前庭核神经元的锋电位发生有剂量依赖性的抑制作用。动物中显示的药效学特性可能有助于倍他司汀对前庭系统的治疗作用。在对前庭性眩晕和梅尼埃综合征病患者的研究中倍他司汀显示了疗效，其可以改善眩晕发作的严重程度和频率。
毒理研究
遗传毒性
倍他司汀在常规的体外和体内遗传毒性试验中结果为阴性。
生殖毒性
动物生殖毒性试验的影响仅在超过人体最大暴露的暴露时观察到，提示与临床使用无明显相关性。对大鼠和兔的生殖毒性的有限研究中，倍他司汀未见致畸作用。
致癌性
大鼠18个月重复给药毒性试验中的组织病理学检查显示未见致癌作用，但是，倍他司汀未专门进行致癌性试验。 - 【药代动力学】吸收：倍他司汀口服后在整个胃肠道迅速近乎完全吸收。吸收后，药物迅速、近乎完全代谢为2-吡啶乙酸。血浆中的倍他司汀浓度极低，因此药代动力学分析主要基于血浆和尿液中检测的2-吡啶乙酸。
与空腹服药时相比，餐后条件下Cmax降低，但空腹和餐后两种条件下总的吸收量相似。由此可知，食物的摄入仅降低倍他司汀的吸收速度。
分布：倍他司汀的血浆蛋白结合率低于5%。
生物转化：倍他司汀吸收后迅速、近乎完全代谢为2-吡啶乙酸(无药理活性)；倍他司汀口服给药后1小时血浆(和尿液)中的2-吡啶乙酸达峰浓度，半衰期为3.5小时。
排泄：2-吡啶乙酸经尿液迅速排出体外。在8mg 48mg给药剂量范围内，约85%的给药剂量可经尿液回收。倍他司汀原型在尿液和类便中的含量极低。
线性：在8mg 48mg给药剂量范围内，回收率是恒定的，表明倍他司汀在该剂量范围内药代动力学呈线性，同时所涉及的代谢途径未饱和。 - 【贮藏】密封，在干燥处保存。
- 【有效期】24个月
- 【执行标准】中国药典
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