左甲状腺素钠片
左甲状腺素钠片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：左甲状腺素钠片
英文名称：Levothyroxine Sodium Tablets
汉语拼音：Zuojiazhuangxiansuna Pian - 【成份】左甲状腺素钠。
- 【性状】本品为白色或类白色片。
- 【适应症】
·各种原因的甲状腺功能低减的替代治疗；
·预防甲状腺功能正常的甲状腺肿手术后甲状腺肿复发；
·治疗甲状腺功能正常的良性甲状腺肿；
·抗甲状腺药物治疗甲亢，当甲状腺功能正常时可和抗甲状腺药物合用；
·甲状腺癌手术后，抑制肿瘤生长和补充体内缺乏的甲状腺激素；
·甲状腺功能抑制试验。 - 【规格】按C15H10I4NNaO4计 （1）25μg （2）50μg （3）100μg
- 【用法用量】成人，最初每日用25～100μg，可每隔2～4周增加25～50μg，直至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50～200μg/日。老年或有心血管疾患者，起始量以12.5～25μg为宜，可每3～4周增加一次剂量，每次增加12.5～25μg。投药后应密切观察患者有否心率加快，心律不齐、血压改变，必要时暂缓加量或减少用量。
新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考下表：
建议使用剂量(每天)：
0～6个月 25～50微克 (8～10微克/公斤体重)
7～12个月 50～70微克 (6～8微克/公斤体重)
2～5周岁 75～100微克 (5～6微克/公斤体重)
6～12周岁 100～150微克 (4～5微克/公斤体重)
12岁以上 150～200微克 (2～3微克/公斤体重)
或遵医嘱。
2～4周增加一个剂量(12.5μg～25μg)，至临床表现完全正常。脉率正常或大便正常是很好的临床观察指标。 - 【不良反应】剂量过度的表现有心绞痛、心律失常、心悸、腹泻、呕吐、震颤、兴奋、头痛、不安、失眠、多汗、潮红、体重减轻、骨骼肌痉挛等，通常在减少用量或停药数日后，上述表现消失。
- 【禁忌】 -对本品有超敏反应。
-未经治疗的甲状腺功能亢进症
-未经治疗的肾上腺功能不全
-未经治疗的垂体功能不全(前提是导致需要治疗的肾上腺功能不全)
-急性心肌梗死
-急性心肌炎
-急性心壁炎症(全心炎)
妊娠期禁止同时摄入左甲状腺素和甲状腺拮抗剂。
妊娠期和哺乳期用药参见[孕妇及哺乳期妇女用药] - 【注意事项】患者在开始应用甲状腺激素治疗或在进行甲状腺抑制试验前，应排除下列疾病或对这些疾病进行治疗：
-冠心病
-心绞痛
-高血压
-垂体和/或肾上腺皮质功能不全
-自主性高功能性甲状腺腺瘤
但因自主性高功能性甲状腺腺瘤而进行抑制试验除外。
在冠心病、心脏衰竭、快速性心律失常、伴有非急性病程的心肌炎、长期甲状腺功能减退症或已经患有心肌梗死的患者中，即使是轻度的药物性甲状腺功能亢进症也应避免。在甲状腺激素治疗期间，将对这些患者进行更频繁的甲状腺激素参数检查(参见[用量用法])。
在继发性甲状腺功能减退症中，心须确定是否存在伴随的肾上腺皮质功能不全。如果是这种情况，那么必须首先进行替代(氢化可的松)。如果皮质类固醇供应不足，肾上腺皮质功能不全或垂体功能不全患者的甲状腺激素治疗可能会引发艾迪生危象。
由于肾上腺功能的不成熟和循环性虚脱的可能性，出生体重极低的早产儿在开始左甲状腺素治疗时需要格外小心(参见[不良反应])。
有癫痫病史的患者服用左甲状腺素时应谨慎，因为这些患者癫痫发作的风险会增加。
如果怀疑有自主性高功能性甲状腺腺瘤，建议进行TRH测试或抑制闪烁显像。
在绝经后骨质疏松症风险增加的妇女接受左甲状腺素治疗期间，应将左甲状腺素钠滴定至最低有效剂量，并应更频繁地检查甲状腺功能，以避免左甲状腺素的超生理血液水平(参见[不良反应])。
甲状腺激素不能用于减肥。正常剂量不会减轻甲状腺机能正常患者的体重。高剂量可能会导致严重或甚至危及生命的不良影响，特别是与某些减肥药物合并使用时。
一旦确立左甲状腺素治疗方案，只有在监测实验室诊断和临床参数的情况下，才能转换到不同的含甲状腺激素的药品。
同时服用左甲状腺素和其他可能影响甲状腺的药品(如胺碘酮、酪氨酸激酶抑制剂、水杨酸盐和高剂量呋塞米)的患者需要监测甲状腺功能(另见[药物相互作用])。
对于糖尿病患者和接受抗凝血物质治疗的患者，参见[药物相互作用]。
在同时接受司维拉姆和左甲状腺素治疗的患者中，报告了非常罕见的甲状腺功能减退症病例。因此，建议对接受这两种药品治疗的患者进行更密切的TSH水平监测(另见[药物相互作用])。
当奥利司他和左甲状腺素联合给药时，可能发生甲状腺功能减退和/或甲状腺功能减退控制不佳，参见[药物相互作用]。由于奥利司他和左甲状腺素可能需要在不同的时间服用，并且左甲状腺素的剂量可能需要调整，因此服用左甲状腺素的患者在使用奥利司他开始治疗前应向医生咨询。此外，建议监测患者血清中的激素水平。
该药品每片含少于1mmol的钠(23mg)，也就是说基本上‘不含钠’。
尚未进行过对驾驶和操作机器能力影响的研究。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】尤其是在妊娠和哺乳期间，应持续使用甲状腺激素进行治疗。正常范围内的甲状腺激素水平对于确保母亲和胎儿的理想健康状况非常重要。尽管在妊娠期间大量使用，但迄今尚未发现左甲状腺素对妊娠或胎儿/新生儿健康的不良影响。哺乳期间分泌到母乳中的甲状腺激素量，即使在使用左甲状腺素的高剂量治疗中，也不足以发展甲状腺功能亢进症或抑制婴儿TSH分泌。
由于雌激素，妊娠期间对左甲状腺素的需求可能会增加。血清TSH可能早在妊娠期4周时会升高，为确保血清TSH值在特定的妊娠期参考范围内，服用左甲状腺素的妊娠妇女应每3个月检测TSH水平。血清TSH水平升高可通过增加左甲状腺素钠剂量来矫正。产后血清TSH水平与怀孕前水平相似，因此在产妇分娩后左甲状腺素钠应立即恢复至怀孕前剂量。产后6-8周应检测血清TSH水平。
妊娠期间在甲状腺拮抗剂治疗甲状腺功能亢进症时，禁止使用左甲状腺素作为辅助治疗。左甲状腺素与其他药物合并使用时可能需要更高剂量的甲状腺拮抗剂。与左甲状腺素不同，甲状腺拮抗剂可以有效剂量通过胎盘屏障。这会在胎儿中导致甲状腺功能减退症。因此，在妊娠期间存在甲状腺功能亢进症的情况下，应始终使用甲状腺拮抗剂物质进行低剂量单药治疗。
妊娠和哺乳期间不得进行抑制试验。 - 【儿童用药】避免儿童误取!
请参见[用量用法]。 - 【老年用药】请参见[用量用法]。
- 【药物相互作用】抗糖尿病药
左甲状腺素可能会减弱抗糖尿病药(例如，二甲双胍、格列美脲、格列本脲和胰岛素)的降血糖作用。因此，糖尿病患者的血糖水平需要定期检查，尤其是在甲状腺激素治疗的开始和结束时。降血糖药品的剂量在适当时进行调整。
香豆素衍生物
左甲状腺素可能通过从血浆蛋白结合位点置换来增加香豆素衍生物的作用，增强其作用，从而导致出血事件(如中枢神经系统或胃肠道出血，尤其是老年患者)的风险增加。因此，在合并治疗期间需要定期检查凝血，抗凝血药品的剂量将在适当时进行调整(剂量减少)。
离子交换树脂
离子交换树脂(如考来烯胺、考来替泊或聚苯乙烯磺酸的钙盐和钠盐)通过在胃肠道与甲状腺激素的结合抑制左甲状腺素的吸收，因此应在摄入Berlthy-rox后4-5小时给药。
胆汁酸结合剂
考来维仑与左甲状腺素结合，从而减少胃肠道内左甲状腺素的吸收。当在考来维纶前至少4小时服用左甲状腺素时未观察到相互作用。因此雷替斯应在考来维纶前至少4小时服用。
含铝胃酸结合药品、含铁药品、含钙药品
左甲状腺素的吸收可能因同时摄入含铝胃酸结合药品(抗酸剂、硫糖铝)、含铁药品和含钙药品而减少。因此雷替斯应在这些药品前至少2小时服用。
司维拉姆和碳酸镧
司维拉姆和碳酸镧可能会降低左甲状腺素的生物利用度(另见[注意事项])。因此，推荐在联合用药的开始或结束时监测患者甲状腺功能的变化。必要时应调整左甲状腺素剂量。
丙硫氧嘧啶、糖皮质激素和β-受体阻滞剂(特别是普萘洛尔)
这些物质抑制T4到T3的转化，并可能导致T3的血清浓度降低。
胺碘酮和碘化造影剂
胺碘酮和碘化造影剂由于碘含量高，可能会导致甲状腺功能亢进症和甲状腺功能减退症。结节性甲状腺肿可能具有不明的自主性，应特别小心。胺碘酮抑制T4到T3的转化，其结果是T3的血清浓度降低，TSH血清水平升高。由于胺碘酮对甲状腺功能的这种影响，可能有必要调整雷替斯的剂量。
水杨酸盐、双香豆素、呋塞米、氯贝丁酯
左甲状腺素可能被水杨酸盐(特别是剂量高于2.0g/d)双香豆素、高剂量(250mg)呋塞米、氯贝丁酯和其他物质从血浆蛋白结合位点置换。这可能导致游离甲状腺激素最初的暂时上升，随后总甲状腺激素水平总体下降。
含有雌激素的避孕药、用于绝经后激素替代的药品
在摄入含雌激素的避孕药或绝经后激素替代治疗期间，左甲状腺素的需求可能会增加。左甲状腺素的结合可能增加，这可能导致诊断和治疗错误。
舍曲林、氯喹/氯胍
这些物质降低了左甲状腺素的疗效，并使血清TSH水平上升。
酶诱导的药品
巴比妥酸盐、利福平、卡马西平、苯妥英和其他具有肝酶诱导特性的药品可能会使左甲状腺素的肝清除率增加，并降低血浆水平。
蛋白酶抑制剂
有报告称，当左甲状腺素与洛匹那韦/利托那韦/茚地那韦合用时，其治疗效果会有所下降。因此，应在同时使用左甲状腺素和蛋白酶抑制剂的患者中对其临床症状和甲状腺功能进行仔细的检查。在开始和/或结束利托那韦治疗后至少第一个月，应监测接受左甲状腺素治疗患者的促甲状腺激素(TSH)。
酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂(例如，伊马替尼、舒尼替尼、索拉非尼、莫替沙尼)可能会降低左甲状腺素的疗效。因此，在同时使用左甲状腺素和酪氨酸激酶抑制剂的患者中，应仔细检查其临床症状和甲状腺功能。可能需要调整左甲状腺素的剂量。
豆制品
豆制品可能会减少左甲状腺素的肠道吸收。据报告，由于先天性甲状腺机能减退，儿童在接受含大豆饮食和左甲状腺素治疗时TSH的血清水平有所升高。为达到T4和TSH的正常血清水平，可能需要异常高剂量的左甲状腺素。在含大豆饮食期间和其结束之后，有必要密切检查T4和TSH的血清水平；适当时可能需要调整左甲状腺素的剂量。
奥利司他：
当奥利司他和左甲状腺素同时服用时，可能发生甲状腺功能减退和/或甲状腺功能减退控制不佳。这可能是由于碘盐和/或左甲状腺素的吸收减少。 - 【药物过量】作为指示用药过量的指标，增加的T3水平比增加的T4或fT4水平更加可靠。
代谢率中度至重度增加的症状出现在用药过量和中毒时(参见[不良反应])。根据用药过量的程度，建议中断摄入并进行随访评估。
作为人中毒事故(自杀未遂)的一部分，剂量高达10mg的左甲状腺素已被耐受，且无并发症。除非存在冠心病，否则不太可能出现严重的并发症，如对重要功能(呼吸和循环)的威胁。尽管如此，仍有关于甲状腺毒危象、惊厥、心脏衰竭和昏迷的报告。在多年滥用左甲状腺素的患者中有心源性猝死的个例报告。
在易感患者中，当给予的剂量超过个体剂量耐受限度时，有癫痫样发作的个例报道。
左甲状腺素过量可能导致甲状腺功能亢进，并可能导致急性精神病症状，尤其是在存在精神障碍风险的患者中。
在急性用药过量的情况下，服用活性炭可以减少胃肠道吸收。治疗通常为对症性治疗和支持性治疗。
在存在重度β-拟交感神经效应(如心动过速、焦虑、激动或无意识运动)的情况下，可通过β-受体阻滞剂缓解这些主诉。不适合使用甲状腺拮抗剂，因为甲状腺已经被完全抑制。
血浆分离在极高剂量(自杀未遂)的情况下可能有用。
左甲状腺素用药过量需要延长监测时间。由于左甲状腺素逐渐转化为碘塞罗宁，症状可能最多延迟6天出现。 - 【药理毒理】(ACT编码：H03A A01)左甲状腺素钠片活性成分为左甲状腺素(T4)，它与人体甲状腺分泌的激素作用一致，部分在肝脏和肾脏内转化为三碘甲状腺氨酸(T3)，进入细胞内发挥作用，其特有的作用是参与机体的生长、发育和代谢。
急性毒性作用：左甲状腺素的急性毒性作用极低，意外服用(如服用大剂量自杀)10mg左甲状腺素也无明显副作用。除冠状动脉病变患者外，左甲状腺素不会产生威胁到生命功能的严重并发症(如呼吸和循环系统)。
慢性毒性作用：对各种实验动物(大鼠、狗)进行左甲状腺素的慢性毒性作用观察。结果显示高剂量左甲状腺素，会使大鼠产生肝脏病变、自发性肾病和器官重量改变；而在狗未见到明显的副作用。
有数例长期滥用左甲状腺素引起心源性猝死的报道。
致癌和致畸作用：目前还没有长期的动物实验研究，也没有证据表明甲状腺激素会通过改变基因对后代产生危害，即无致畸性的报道。尽管有报告认为甲状腺激素长期治疗与乳腺癌间有联系，但是并未确证。
生殖毒性：甲状腺激素对男性和女性生殖系统无损害。 - 【药代动力学】吸收
空腹服用时，口服左甲状腺素在很大程度上取决于药物制剂的类型，最多可吸收80%，主要从小肠上部吸收。如果该药随餐服用，吸收率会显著降低。
服用后的2-3小时后可达到血浆峰水平。
在口服治疗开始时，3到5天后起效。
分布
计算的分布容积约为10-12 l.约99.97%的左甲状腺素与特定的转运蛋白结合。这种蛋白-激素结合并非共价结合，这意味着游离激素和结合激素之间会发生持续而非常快速的交换。
代谢
左甲状腺素的代谢清除率约为每天1.2 L血浆。分解主要发生在肝脏、肾脏、大脑和肌肉。
排泄
左甲状腺素的半衰期约为7天：其在甲状腺功能亢进症患者中缩短(3-4天)，在甲状腺功能减退症患者中延长(约9到10天)。
左甲状腺素只能少量通过胎盘。在正常给药治疗下，只有少量的左甲状腺素分泌到母乳中。
由于其高蛋白结合率，左甲状腺素不适合用于血液透析和血液灌流。 - 【贮藏】遮光，密封，25℃以下保存。
- 【有效期】36个月
如有问题可与生产企业联系
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