复方盐酸阿米洛利片
复方盐酸阿米洛利片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：复方盐酸阿米洛利片
英文名称：Compound Amiloride Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Fufang Yansuanamiluoli Pian - 【成份】每片含盐酸阿米洛利2.5mg，氢氯噻嗪25mg。
- 【性状】本品为类白色至微黄色片。
- 【适应症】
用于高血压病，心力衰竭，肝硬化等病以致水肿和腹水。 - 【规格】每片含盐酸阿米洛利2.5mg，氢氯噻嗪25mg
- 【用法用量】口服，一次1～2片，一日1次，必要时一日2次，早晚各一次或遵医嘱，与食物同服。
- 【不良反应】可有口干，恶心、腹胀、头昏、胸闷等副作用，一般不需停药。
- 【禁忌】高钾血症、严重肾功能减退患者禁用本品。
- 【注意事项】长期服用本品，应定期查血钾、钠、氯水平。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】未对妊娠妇女进行充分、对照实验，所以，若不是确实需要，在妊娠期应禁用本品。盐酸阿米洛利是否会排至人乳汁中还不了解。但噻嗪类药物则会出现在乳汁中。因为对哺乳婴儿有可能产生严重副作用，所以应根据药物对母体的重要性决定是停药还是停止哺乳。
- 【儿童用药】对小儿病人的安全性及有效性还未确立。
- 【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 【药物相互作用】不宜与其他保钾利尿药或钾盐合用。对某些病人使用非甾体抗炎药时会降低袢类、保钾类及噻嗪类利尿药的利尿、促尿钠排泄及抗高血压作用。因此，当复方盐酸阿米洛利与非甾体抗炎药合用时，应严密观察病人是否能达到预期的利尿效果。因消炎痛与保钾利尿药(包括复方盐酸阿米洛利片)可能与血钾水平升高有关，所以当使用这些药物时应考虑到对钾动力学及肾功能的潜在影响。
盐酸阿米洛利—当盐酸阿米洛利与血管紧张素转化酶抑制剂同时服用会增加患高血钾的风险。因此，当因低血钾而合用上述药物时，应经常严密监控血钾(见注意事项)。
氢氯噻嗪—当与下列药物合用时可能与噻嗪类利尿药发生相互作用。
酒精、巴比妥、盐酸或麻醉药—可能增加直立性低血压的发生率。
抗糖尿病药(口服制剂和胰岛素)—可能有必要调整抗糖尿病的剂量。
其他抗高血压药物—有附加作用和强化作用。
消胆胺和降脂2号树脂—当存在阴离子交换树脂时氢氯噻嗪的吸收减弱。单剂量的消胆胺或降脂2号树脂与氢氯噻嗪结合，使胃肠道对氢氯噻嗪的吸收降低，降低率分别为85%和43%。
皮质类固醇、促肾上腺皮质激素—增强电解质排除，尤其可能导致低血钾。
加压胺(如去甲肾上腺素)—可能降低对加压胺的反应但不足以消除其作用。
骨骼肌松弛药、非去极化剂(如筒箭毒碱)—可能增强对肌肉松弛药的反应性。
锂—通常不应与利尿药同时使用。利尿药会降低锂的肾清除率而大大增加锂毒性。用复方盐酸阿米洛利片等制剂前请参见锂制剂包装盒内的说明。 - 【药物过量】过量服用仍无明确的治疗方法，也没有特效药，只能根据症状进行治疗和支持疗法。治疗时应停药并密切观察病人。建议措施包括诱导呕吐和洗胃。
- 【药理毒理】复方盐酸阿米洛利片具有利尿，抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗的病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢类利尿药相比，复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在1～2小时内起效，并可持续24小时。
盐酸阿米洛利
盐酸阿米洛利是保钾(抗尿钾排泄)药，具有微弱的(相对于噻嗪类利尿药)促尿钠排泄、利尿及抗高血压作用。在某些临床实验中发现这些作用已部分附加在噻嗪类利尿药的作用上。盐酸阿米洛利对服用排钾利尿药的病人具有保钾作用。
盐酸阿米洛利不是醛固酮拮抗剂，即使不存在醛固酮时也能显现其作用。
盐酸阿米洛利通过抑制肾远曲小管、皮质集合小管和集合总管处的钠再吸收而降低管状腔的净负电位并减少钾、氢排泄及其后续排泄从而发挥其保钾作用。该机理解释了阿米洛利钾作用的主要机理。
盐酸阿米洛利通常在口服后2小时内起效，其对电解质排泄的作用在6～10小时达到高峰并可持续24小时左右。3～4小时内达到血浆浓度高峰，血浆半衰期为6～9小时不等。增加盐酸阿米洛利的单剂量直到15mg左右会增强其对电解质的作用。
盐酸阿米洛利不由肝脏代谢，而是以原形经肾排泄。服用20mg盐酸阿米洛利后，在72小时内，约有50%排至尿中，40%排至粪便中。盐酸阿米洛利对肾小球滤过率或肾血流几乎无作用。因盐酸阿米洛利不经肝脏代谢，所以对肝功能损害患者不会产生药物积蓄作用，但若发生肝脏肾综合症则可能出现积蓄作用。
氢氯噻嗪
噻嗪类的抗高血压机理至今不明，其通常不影响正常血压。
氢氯噻嗪有利尿、抗高血压作用。它影响肾远曲小管的电解质再吸收。
氢氯噻嗪能近等量地增加钠和氯的排泄。尿钠排泄可能伴随有钾、碳酸氢盐的流失。
口服后两小时内产生利尿作用，约4小时内达到高峰并可持续6～12小时。
氢氯噻嗪不由肾脏代谢但经肾脏快速消除，血浆水平至少可跟踪24小时，血浆半衰期在5.6～14.8小时范围内变动。口服剂量的61%以上在24小时内以原药排泄。氢氯噻嗪可透过胎盘屏障但不能透过血-脑屏障，会排至乳汁。 - 【药代动力学】本品口服后2小时内起效，血清浓度峰值3～4小时，作用半衰期为6～9小时，有效作用时间6～10小时，口服后经胃肠道迅速吸收，约50%以原形药从小便中排泄，40%从大便中排泄，长期服用无药物蓄积作用。
本复方制剂，具有保钾利尿和抗高血压等协调作用，兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点对肾小管远端和近端同时具有排钠利尿作用，故本品既能保钾又能利尿并可避免单用氢氯噻嗪引起低钾和阿米洛利利尿能力较弱的缺陷。本品口服后2小时起效，血清浓度峰值约4小时，有效作用可持续6～12小时。 - 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】24个月
- 【执行标准】中国药典
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