西洛他唑片
西洛他唑片使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：西洛他唑片
英文名称：Cilostazol Tablets
汉语拼音：Xiluotazuo Pian - 【成份】西洛他唑
- 【性状】本品为白色或类白色片。
- 【适应症】
1.改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。
2.预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。 - 【规格】(1)50mg(2)100mg
- 【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g(2片)，1天2次。另外，可根据年龄、症状适当增减。
- 【不良反应】1.严重不良反应
(1)有时会发生充血性心衰、心肌梗死、心绞痛、室性心动过速，发生率不明。发现异常时，应停止给药，并进行适当处理。
(2)出血：
有发生脑出血等颅内出血(初期症状：头痛、恶心?呕吐、意识障碍、半身不遂)的可能，发生率不明。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
有发生肺出血(发生率不明)、消化道出血、鼻出血、眼底出血(0.1%以下)等的可能。有这些症状时应停止给药并进行适当处理。
(3)有发生全血细胞减少、粒细胞缺乏症(发生率不明)、血小板减少(0.1%以下)的可能，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。
(4)间质性肺炎(发生率不明)：有时出现伴随发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的间质性肺炎。有上述症状时，应停止给药，并进行给予肾上腺皮质激素等的适当处理。
(5)肝功能障碍(0.1～5%以下)、黄疸(发生率不明)：因为有发生AST(GOT)、ALT(GPT)、A1-P、LDH等升高和黄疸等，应充分注意观察，发现异常时应停止给药并进行适当处理。 - 【禁忌】1.出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、颅内出血、消化道出血、尿路出血、咳血、玻璃体出血等)(可能增加出血)；
2.充血性心衰患者(可能会加重症状)[本品是具有PDE3抑制作用的药物。在国外有报道，具有PDE3抑制作用的药物(米力农、维司力农)，在以充血性心衰(NYHA分类Ⅲ～Ⅳ)患者为对象的安慰剂对照长期比较试验中，其存活率比安慰剂低。另外，对未患充血性心衰的患者长期给予包括本品在内的PDE3抑制剂时的预后尚不明确]；
3.对本品的成份有过敏史的患者；
4.妊娠或有可能妊娠的妇女。 - 【注意事项】1.慎重给药(以下患者慎重给药)
(1)月经期的患者(可能增加出血)；
(2)有出血倾向的患者(可能会加重出血)；
(3)正在使用抗凝药(华法林)或抗血小板药(阿司匹林、噻氯匹定等)、溶栓药(尿激酶、阿替普酶)、前列腺素E1制剂及其衍生物(前列地尔、利马前列素阿法环糊精)的患者(在充分注意凝血功能的情况下使用)；
(4)合并冠状动脉狭窄的患者(给予本药所致的心律增加有可能诱发心绞痛)；
(5)有糖尿病或糖耐量异常的患者(可能出现出血性不良反应)；
(6)重症肝功能障碍患者(西洛他唑的血中浓度可能升高)、重症肾功能障碍患者(西洛他唑代谢物的血中浓度可能升高)；
(7)血压持续上升的高血压患者(恶性高血压等)。
2.重要的注意事项
(1)对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。
(2)在合并冠状动脉狭窄的患者中，当本品给药过程中出现过度心率增加时，有诱发心绞痛的可能性，此时，需采取减量或终止给药等适当的处置。
(3)对脑梗死患者给药，在注意与其他抑制血小板聚集药物相互作用的同时，对持续高血压患者的给药应慎重，给药期间需充分控制血压。
3.其他注意事项
(1)在遗传性持续显著高血压、并已发生脑卒中的SHR-SP大鼠(自发性高血压脑卒中大鼠)中，与对照组相比，西洛他唑0.3%混饵给药组存活期缩短(平均寿命：西洛他唑组40.2周、安慰剂组43.5周)。
(2)据国外报道，西洛他唑0.1g与HMG-CoA还原酶抑制剂伐他汀80mg合并给药时，与洛伐他汀单独给药相比，洛伐他汀的AUC增加了64%。 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇及有可能妊娠的妇女不要服药(动物(大鼠)试验中，有异常胎儿增加、出生时体重低，以及死亡仔增多的报道)；
2.哺乳期妇女服药时应避免授乳(动物(大鼠)试验中，有进入乳汁的报道)。 - 【儿童用药】 对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿，以及小儿的安全性尚未确立(使用经验少)。
- 【老年用药】一般来说，老年患者生理机能低下，因此应注意减量等。
- 【药物相互作用】前列腺素E1能与本品起协同作用，增加细胞内环腺苷一磷酸及增强疗效。
- 【药物过量】有关人体过量服用本品的资料有限。过量用药的急性症状表现为过强的药理作用，表现为严重的头痛、腹泻、低血压、心动过速，还可能会有心律不齐。应注意观察病人并给予支持治疗。由于西洛他唑与蛋白的结合率高，在血液透析和腹膜透析时不易被有效地去除。口服西洛他唑的LD50在小鼠和大鼠是＞5.0g/kg，在狗是＞2.0g/kg。
- 【药理毒理】本品通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性，从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应，且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素，对慢性动脉闭塞患者，采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行。
- 【药代动力学】口服西洛他唑在肠内吸收，健康成年男子单次口服100mg，约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L)，血清半衰期呈二相性，α相为2.2小时，β相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95％，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验本品体内无蓄积性。主要分布于胃、肝脏、肾脏，而在中枢神经系统的分布比其它组织低。本品主要经肾及粪便排出，部分自胆汁排泄。
- 【贮藏】密封保存。
- 【有效期】36个月
- 【执行标准】中国药典
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