盐酸地匹福林滴眼液
盐酸地匹福林滴眼液使用说明书
- 【药品名称】
通用名称：盐酸地匹福林滴眼液
英文名称：Dipivefrine Hydrochloride Ophthatlmic Solution
汉语拼音：Yansuandipifulin Diyanye - 【成份】盐酸地匹福林
- 【性状】无色澄明液体。
- 【适应症】
治疗开角型青光眼、高眼压症、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手术时止血，以及与麻醉剂合用以延长麻醉时间。也可用于散瞳和患者瞳孔散大的鉴别诊断。对闭角型青光眼虹膜切除后的残余性青光眼有效。对其他类型的继发性开角型青光眼和青光眼睫状体炎综合症也有效。 - 【规格】（1）5ml：5mg （2）8ml：8mg
- 【用法用量】一次1～2滴，一日1～2次，滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内毗角泪囊部3～5分钟。
- 【不良反应】地匹福林浓度仅为肾上腺素的1/10～1/20，因此不良反应的发生率要比肾上腺素低得多。溶液滴眼对血压和心率影响较小。但能引起散瞳(未经手术的闭角型青光眼禁用)和无晶体性黄斑病变。局部滴眼后有轻度烧灼和刺痛感，其他有滤泡性结膜炎、结膜血管收缩后反跳性充血、视物模糊、额痛及畏光和角结膜色素沉着等，停药后消失。
全身不良反应一般不发生，偶有枕部疼痛、心律失常、心率增快、血压增高、脸色苍白、发抖和出汗等。 - 【禁忌】未经手术的闭角型青光眼禁用。甲状腺功能亢进、高血压、冠状动脉供血不全、心律不齐、糖尿病等患者禁用。对本品过敏者禁用。
- 【注意事项】无晶体的病人应用肾上腺素30%出现黄斑水肿。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】由于妊娠期及哺乳期使用本品的安全性尚未确立，孕妇或哺乳期妇女应权衡利弊，在医生指导下方可使用。
- 【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立。
- 【老年用药】老年人视健康状况，慎用。
- 【药物相互作用】与毛果芸香碱或β-肾上腺素受体阻滞剂联合应用有相加作用。
- 【药物过量】尚不明确。
- 【药理毒理】据文献报道，地匹福林是肾上腺素的前药(Pro-drug)，本身无生物活性，进入眼组织后在催化酶的作用下，迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应，引起散瞳、降眼压。
本品具有高度脂溶性，滴眼液滴眼后极易透过角膜屏障进入眼内。研究证明地匹福林的眼内通透性比肾上腺素强10-17倍。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低，但散瞳作用与2%肾上腺素相当。降眼压作用与肾上腺素一样系通过减少房水分泌和改善房水流畅系数奏效。
0.1%地匹福林溶液一滴滴眼后，30分钟开始降眼压，1～2小时获最大作用，维持约10～12小时。
与毛果芸香碱或b-肾上腺素受体阻滞剂联合应用有相加作用。 - 【药代动力学】据文献报道，本品具有亲脂性，亲脂性比肾上腺素大100～600倍，对角膜的穿透力比肾上腺素大17倍，降眼压的作用比肾上腺素大10倍，因此，用药量仅为肾上腺素的1/10。0.1％地匹福林的降眼压作用与1％肾上腺素相当、比2％肾上腺素略低，但散瞳作用与2％肾上腺素相当。滴药后30分钟开始降低眼压，1～5小时达峰值，眼压降低0.78KPa（5.9mmHg），眼压下降率为20％－27％，降眼压作用持续12小时。
本药通过胃肠壁被血液吸收后，1～4小时血药浓度达峰值，代谢的最终产物为3-甲氧基肾上腺素、二羟基扁桃酸和二羟基苯基乙二醇，代谢物大部分由尿排除，小部分由粪便排出。 - 【贮藏】遮光，密封，在阴凉处保存。
- 【有效期】12个月。
- 【执行标准】中国药典
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