注射用血塞通（冻干）标准

WS-10986(ZD-0986)-2002
注射用血塞通（冻干）
Zhusheyong Xuesaitong

【处方】三七总皂苷200g（400g）
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制成 1000支（200mg/支、400mg/支）
【制法】取三七总皂苷，用注射用水适量溶解，加针用活性炭脱色，滤过，加注射用水至总量2000g或4000g，调节pH至6.5～7.0，滤过，冷冻干燥，即得。
【性状】本品为淡黄色无定形粉末或疏松固体状物；味苦、微甘；有引湿性。
【鉴别】（1）取本品少许，加醋酐1ml，振摇使溶解，沿试管壁滴加硫酸1～2滴，显紫红色，摇匀后放置呈紫色。
（2）在[含量测定]项下记录的色谱图中，供试品主峰保留时间应与对照品三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及人参皂苷Rb1色谱峰的保留时间相一致。
【检查】不溶性微粒取本品1支的内容物，加专用溶剂1支溶解后，加微粒检查用净化水稀释制成每1ml中含三七总皂苷为0.8mg的溶液，用相应溶剂作空白，依法检测（中国药典2000年版一部附录Ⅸ R），应符合规定。
pH值取本品，加水制成每1ml中含三七总皂苷约50mg的溶液，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅶ G），应为5.0～7.0。
溶液的颜色取本品0.5g，加水10ml，使溶解后，溶液应澄清；如显色，不得超过黄色7号标准液（中国药典2000年版一部附录X I）。
干燥失重取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（中国药典2000年版一部附录Ⅸ G）。
蛋白质取本品50mg，加专用溶剂1ml使溶解，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅸ S），应符合规定。
鞣质取本品50mg，加专用溶剂1ml使溶解，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅸ S），应符合规定。
树脂取本品250mg，加专用溶剂5ml使溶解，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅸ S），应符合规定。
草酸盐取本品100mg，加专用溶剂2ml使溶解，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅸ S），应符合规定。
炽灼残渣不得超过0.5%（中国药典2000年版一部附录Ⅸ J）。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版一部附录Ⅸ E第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐取本品1.0g,先用小火灼烧至炭化，再在600℃炽灼至完全灰化，放冷，依法检查（中国药典2000年版一部附录Ⅸ F第一法），含砷量不得过百万分之二。
钾离子精密称取本品0.10g，依法测定（中国药典2000年版一部附录Ⅸ S），应符合规定。
异常毒性取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含三七总皂苷5.0mg的溶液，依法检测（中国药典2000年版二部附录Ⅺ C），应符合规定。
热原取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含三七总皂苷50.0mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版一部附录ⅩⅢ A），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。
溶血与凝聚供试品溶液的制备取本品，加专用溶剂溶解，再加生理氯化钠溶液制成每1ml中含三七总皂苷5.0mg的溶液，即得。
2%红细胞混悬液的配制取新鲜兔血或羊血数毫升，放入盛有玻璃珠的三角瓶中，振摇10分钟，或用玻璃棒搅动血液，除去纤维蛋白原，使成脱纤血液，加10倍量的生理氯化钠溶液，摇匀，离心，除去上清液，沉淀的红细胞再用生理氯化钠溶液如法洗涤2-3次，至上清液不显红色为止。将所得红细胞用生理氯化钠溶液制成2%的混悬液，即得。
测定法取试管6只，按下表配比量依次加入2%红细胞混悬液和生理氯化钠溶液，混匀后，于37℃恒温箱放置30分钟，分别加入不同量的供试品溶液（第6管为对照管），摇匀后，置37℃恒温箱中，开始每隔15分钟观察一次，1小时后，每隔1小时观察一次，共观察4小时。如溶液呈透明红色，即表示溶血，如溶液中有棕红色或红棕色絮状沉淀，表示有红细胞凝聚作用。
试管编号 1 2 3 4 5 6
2%红细胞混悬液（ml）
生理氯化钠溶液（ml）
供试品溶液(ml) 2.5
2.0
0.5 2.5
2.1
0.4 2.5
2.2
0.3 2.5
2.3
0.2 2.5
2.4
0.1 2.5
2.5
0.0
按上法检查，以第3试管为准，本品在2小时内不得出现溶血和红细胞凝聚。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版一部附录I U）。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版一部附录Ⅵ D）测定
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：以流动相A：乙腈，流动相B：水，按下表进行梯度洗脱；流速为每分钟1.0ml；检测波长为203nm。理论板数按人参皂苷Rg1峰计算应不低于6000，人参皂苷Rg1峰和三七皂苷R1峰的分离度应大于2.0。
时间（分钟） A（%） B（%）
0 20 80
20 40 60
21 20 80
30 20 80
对照品溶液的制备精密称定，取经60℃减压干燥2小时的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1对照品适量，加甲醇制成每1ml中含三七皂苷R10.4mg、人参皂苷Rg1 1.5mg、人参皂苷Rb11.5mg的混合溶液，即得。
供试品溶液的制备取装量差异项下的本品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml中含三七总皂苷5.0mg的溶液，即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，计算，即得。
本品含人参皂苷Rg1（C42H72O14）应为标示量的25.0%～45.0%；含人参皂苷Rb1（C54H92O23）应为标示量的30.0%～40.0%，含三七皂苷R1（C47H80O18）应为标示量的5.0%～15.0%。且人参皂苷Rg1（ C42H72O14）、人参皂苷Rb1（C54H92O23）和三七皂苷R1（C47H80O18）的总量不得少于65.0%。
【功能主治】活血祛瘀，通脉活络。用于中风偏瘫、瘀血阻络及脑血管疾病后遗症、视网膜中央静脉阻塞属瘀血阻滞证者。
【用法用量】临用前加专用溶剂使其溶解；静脉滴注：一日1次，一次200～400mg，以5～10%葡萄糖注射液250～500ml稀释后缓慢滴注；静脉注射：一日1次，一次200mg，以25～50%葡萄糖注射液40～60ml稀释后缓慢注射；糖尿病患者可用0.9%生理盐水代替葡萄糖注射液稀释后使用；十五天为一疗程，停药1～3天后可进行第二疗程。
【注意事项】孕妇慎用；连续给药不得超过15天；头面部发红、潮红，轻微头胀痛是本品用药时常见反应；偶有轻微皮疹出现，尚可继续用药；若发现严重不良反应，应立即停药，并进行相应处理；禁用于脑溢血急性期；禁用于既往对人参、三七过敏的患者；禁用于对酒精高度过敏的患者，用药期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。
【规格】每支装（1）200mg （2）400mg
【贮藏】密封，避光，置阴凉处。
【有效期】 1.5年。

注：专用溶剂
Zhuanyong Rongji
本品为注射用水和药用乙醇按一定比例制成的灭菌注射用溶液。含乙醇应为35.0%～45.0%(V/V)。
【制法】取药用乙醇450ml，用注射用水稀释至1000ml，滤过、灌封、灭菌，即得。
【性状】本品为无色澄明液体，有乙醇的特臭。
相对密度应为0.9398～0.9584。（中国药典2000年版二部附录Ⅵ A）。
【鉴别】取本品1ml，加水2ml与氢氧化钠试液0.5ml后，缓缓滴加碘试液1ml，即发生碘仿的臭气，并生成黄色沉淀。
【检查】 pH值应为5.0～7.0。（中国药典2000年版二部附录Ⅵ H）。
异常毒性取本品1ml，用氯化钠注射液稀释至10ml，依法检测（中国药典2000年版二部附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。
热原取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重1kg注射0.5ml，应符合规定。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ B）。
【类别】注射用血塞通专用溶剂。
【规格】每支4ml
【贮藏】遮光，置阴凉处保存
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注射用血塞通（冻干） 标准

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