对氨基水杨酸异烟肼片

【药品名称】

　　　　　　通用名：对氨基水杨酸异烟肼片

曾用名：百生肼片（力康结核片）

　　　　　　英文名：Isoniazid Aminosalicylate Tablets

汉语拼音：Dui'anjishuiyangsuanyiyanjing Pian

本品主要成份为对氨基水杨酸异烟肼，其化学名为：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水杨酸。

其结构式为：

分子式：C13H14O4N4

分子量：290.27

【性 状】本品为淡黄色片或黄色片或薄膜衣片。



【药理毒理】药理　本品为异烟肼（INH）与对氨基水杨酸（PAS）的化学合成物。

INH主要对生长繁殖期的分枝杆菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（myolic acid）的合成而使细胞壁破裂。

PAS有效地延缓和阻滞了INH在体内的乙酰化过程。因此，本品可在血液中维持较高、较久的INH浓度，并且降低了对肝脏的毒性。临床分别服用等量的INH和本品后发现，12小时INH血浓度仅有0.03mg／L，本品仍有2.6mg／L；14小时INH血浓度已为0，本品仍高达2mg／L，为MIC的2倍。这不仅增强了药物的杀菌作用，同时也延迟了细菌耐药性的产生。

临床证实，在与其他抗结核药联合治疗中，本品的抗结核疗效显著优于INH；而胃肠道反应、肝功能损害和白细胞减少等不良反应发生率显著低于INH。

动物试验表明，对人工感染的小白鼠，本品抗结核效力约为INH的5倍；本品每日10mg／kg的治疗效果显著优于INH（每日20mg／kg）＋PAS（每日200mg／kg）的物理混合。

毒理　本品小白鼠、兔经口LD50为0.4g／kg和0.8～1.6g／kg，分别为INH的2倍。



【药代动力学】本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液和干酪样组织，在体内逐渐分解为INH和PAS。大部分在肝中乙酰化而成无活性的代谢物，主要经肾排泄。

以INH为标记物tmax＝3.4h，t1/2＝6.8h。



【适　应　症】与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核。并可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。



【用法用量】口服。治疗　与其他抗结核药合用，成人：一日按体重10～20mg／kg（一日6-12片），

小儿：视个别需要可增至一日按体重20～40mg／kg （一日3-6片），分3次口服或顿服。预防　每日按体重10～15mg／kg，　分3次口服或顿服。



【不良反应】偶有头晕、头痛、失眠、发热、皮疹、恶心、乏力、黄疸、周围神经炎、视神经炎及血细胞减少等不良反应发生。



【禁　　　忌】１．精神病及癫痫患者禁用。

２．严重肝功能障碍患者禁用。



【注意事项】

１．本品至少应连续服用3个月，如无不良反应，中途不宜停药，经临床确诊痊愈后方可停药。

　　　　　　２．孕妇、肝肾功能不良者和有精神病史、癫痫病史及脑外伤史者慎用。

　　　　　　３．用药期间应定期进行肝功能检查。少数病人在用药的前两个月可出现一过性转氨酶升高。在保肝治疗下继续用药，转氨酶可恢复正常。若继续升高，则应停药。

　　　　　　４．如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。

　　　　　　５．同服维生素B6可防治周围神经炎等神经系统的不良反应。

　　　　　　６．抗酸药，尤其是氢氧化铝，可抑制本品吸收，不宜同服。

　　　　　　７．本品可加强香豆素类抗凝血药，某些抗癫痫药、降压药、抗胆碱药、三环抗抑郁药的作用，合用时需注意。



【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。

【规　　　格】　0.1g

【贮　　　藏】　遮光，密封，在干燥处保存。

【包　　　装】　0.1g×100片（塑料瓶包装）

【有　效　期】　二年

【批准文号】　国药准字H21023105

【生产企业】 辽宁康博士制药有限公司