注射用头孢匹胺钠

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】本品主要成份为头孢匹胺钠,其化学名称为:[6R-[6α,7β(R)]]-7-[[[[(4-羟基-6-甲基-3-吡啶基)羰基]-氨基]]-(4-羟基苯基)乙酰]氨基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠.
【性状】本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末.
【作用类别】
【药理毒理】1,抗菌作用 1) 对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性,对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性.同时,对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性.本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定.2) 用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果.3) 对青霉素类,其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感. 2,作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的1A,1B及3有很强的亲合性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用.
【药代动力学】1,血中浓度健康成人静注本品0.5g 和1g时,血中浓度于5分钟后达到163μg/ml和264μg/ml,于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml,血中浓度半衰期均为4.5小时.经1小时静滴1g和2g时,滴注结束时的血中浓度达到峰值,分别为215μg/ml和306μg/ml,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml.血中浓度高且呈持续性.连续给药无蓄积. 2,排泄健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%,给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度.本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除. 3,在体液和组织内的分布本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统,腹腔内渗液,口腔组织,扁桃体组织,皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好. 4,肝肾功能障碍时的血中浓度给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势.肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍.给肾功能障碍的病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是肌酐清除率(Ccr)不到10ml/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍.未证实同 (Ccr)有密切关系.这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素. Ccr(ml/min) ≥90 90～60 60～30 30～10 <10 T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18 本药用于重度肝肾功能障碍的病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔. 5,代谢在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物. 6,儿童的血中浓度及排泄用于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.6～4小时;8小时以内的尿中排泄率为21～25%.
【适应症】由金黄色葡萄球菌属,链球菌属(除肠球菌外),厌氧球菌属,厌氧链球菌属,大肠杆菌,柠檬酸杆菌属,克雷白氏杆菌属,肠杆菌属,变形杆菌属,摩根氏变形杆菌属,假单孢菌属,流感嗜血杆菌,不动杆菌,拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染: 1)败血症;2)烧伤,手术切口等继发性感染;3)咽喉炎(咽喉脓肿),急性支气管炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎,扁桃体周围脓肿),慢性支气管炎,支气管扩张(感染时),慢性呼吸道疾病的继发性感染,肺炎,肺脓肿,脓胸;4)肾盂炎,胆管炎;5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎,膀胱直肠陷凹脓肿);6)子宫附件炎,子宫内感染,盆腔炎,子宫旁结缔组织炎,前庭大腺炎;7)脑膜炎;8)颌关节炎,颌骨周围蜂窝组织炎.
【用法和用量】成人常用量为头孢匹胺每天1～2g,分2次静脉注射或静脉滴注.难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分2～3次静脉滴注.
儿童常用量为按体重每天每公斤30～80mg,分2～3次静脉滴注.难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤150mg,分2～3次静脉滴注.
给药方法及注意事项:
(1)静脉滴注本品时,加入葡萄糖液,电解质液,氨基酸液等输液中,经30～60分钟滴注完毕;
(2)本药只能用于静脉给药.不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗;
(3)大剂量静脉给药时,有时引起血管刺激性和血栓性静脉炎,为了预防出现这类症状,应注意注射液的溶解,注射部位的选择,注射方法等,注射速度应尽量缓慢;
(4)溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24小时内使用.
(5)头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用.

【不良反应】据文献报道,本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中,出现不良反应和实验室检查异常者617例(4%).主要为少见的腹泻,恶心等消化道症状,以及皮疹等皮肤症状,白细胞减少,嗜酸性粒细胞增多等血象异常,BUN,肌酐升高等肾功能异常,GOT,GPT升高等肝功能异常者. 1.严重不良反应 (1)过敏性休克(<0.1%) 密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处理. (2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(<0.1%) 定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处理. (3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(<0.1%) 出现腹痛,频繁腹泻等症状时,就立即停药,并进行适当处理. (4)间质性肺炎,肺嗜酸性细胞浸润综合症(<0.1%= 出现发热,咳嗽,呼吸困难,胸部X光片异常,嗜酸性白细胞增多等症状时,应停咬,并给予皮质激素,进行适当处理. 2.同类药物出现的严重不良反应 (1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合症),中毒性表皮坏死综合症(Lyell 综合症) 据报告使用其它头孢菌素类抗生素时,偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合症),中毒性表皮坏死综合症(Lyell综合症),应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处理. (2)溶血性贫血据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET,CER等)时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处理. 3.其它不良反应出现下列不良反应时,应根据需要采取减少剂量,停药等适当措施 0.1%～5% 〈0.1% 过敏反应皮疹,瘙痒,发热荨麻疹,皮肤发红,关节痛等血液系统中性粒细胞减少, 嗜酸性粒细胞增多贫血,血小板减少肝 GOT,GPT,AL-P,LDH升高胆红素,Y-GPT升高消化系统腹泻,恶心,呕吐食欲不振等双重感染口腔炎,念球菌感染维生素缺乏症维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症,出血倾向等)维生素B缺乏症状(舌炎,口腔炎,食欲不振, 神经炎等) 其它头痛,热感,全身倦怠感 *出现这类症状时,应停药等并进行适当处理.
【禁忌】有对本药成份所致过敏性休克即往史的病人禁用;对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用.
【注意事项】(1)重度肝肾功能障碍者,应适当调节用药量及用药时间,慎重给药.
(2)应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内.
(3)对青霉素类抗生素有过敏史的病人;本人或双亲,兄弟姐妹中支气管哮喘,皮疹,荨麻疹等过敏体质的病人;严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔];进食不良的病人或非经口摄取营养的病人,全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状,应密切观察],应慎用.
(4)有可能发生过敏性休克,需充分问诊.
(5)用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察.
(6)在用药期间和用药后一周不宜饮酒,否则可出现颜面潮红,恶心,心动过速,多汗,头痛等症状.
(7)长期使用本品可导致产生耐药菌,结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎,引起严重腹泻.
(8)使用试纸条反应以外的班氏试剂,费林氏试剂,尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意.
(9)直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应予以注意.
(10)据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩,抑制精子形成的作用.

【孕妇及哺乳期妇女用药】本药尚未确立围产期给药的安全性,因此,当判断治疗的有益性超过危险性时,才可用于围产期妇女或可能妊娠的妇女.
【儿童用药】本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性.
【老年患者用药】用于老年人时,应注意以下问题,控制剂量及给药间隔,密切观察病人状态,慎重给药. (1)老年人生理功能下降,易于出现不良反应. (2)老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向.
【药物相互作用】 (1)禁止饮酒或含酒精性饮料. (2)同服抗凝药可能会产生协同作用,导致出血. (3)同时使用时注意事项药品名称临床症状及措施机制,危险因素利尿药 (呋喃苯氨酸,阿佐塞米,吡咯他尼,布美他尼等) 据报告与其它头孢菌素类抗生素联合应用时,加重肾功能障碍机制尚未解明,考虑利尿药脱水作用引起的血液药物浓度上升所致.
【药物过量】
【规格】
【贮藏】避光,密闭,在阴凉干燥处保存.
【包装】
【有效期】二年.

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