甲氧苄啶注射液

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】甲氧苄氨嘧啶。化学名称：3，4，5-三甲氧基苯基-2，4-嘧啶二胺。
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品为抗菌消炎药。其机制为抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍细菌的叶酸代谢，与磺胺类药合用时，能使细菌的代谢遭到双重阻碍，从而增强抗菌效果。与某些抗生素合用时，也有增效作用，因此作磺胺类药和某些抗生素的增效剂。
【药代动力学】肌内给药10—30分钟吸收，吸收速率的快慢与注射部位的血流速度有关，吸收后在休内分布广泛，组织中的浓度比血中浓度高，与血浆蛋白结合率为30%—46%，甲氧苄啶主要从尿中排出，24小时由尿排出给药量的40%—50%，少量经胆汁排泄，半衰期（t1/2）为8—10小时。
【适应症】用于敏感菌引起的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品一般与磺胺药联合用药。
【用法和用量】静脉滴注。一次30—100mg，一日80—200mg。
【不良反应】1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。2.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。
【禁忌】1.新生儿、早产儿及2个月以下婴儿禁用。2.严重肝肾疾病患者禁用。3.白细胞减少、血小板减少、紫癜症等血液病患者禁用。4.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.下列情况应慎用：肝功能损害，由于叶酸缺乏的巨幼红胞性贫血或其他血液系统疾病，肾功能损害。2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癫癜药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。3.本品易产生耐药性，一般不单独使用。4.遇结晶析出时，可温热使溶解，澄明后使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】早产儿及2个月以下婴儿禁用。
【老年患者用药】老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。
【药物相互作用】 1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白症的发生。3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。5.与环孢素合用可增加肾毒性。6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的半衰期（t1/2）达50%，并使其清除率降低30%。7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。
【药物过量】过量使用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理：（1）给尿液酸化药促进本品排泄。（2）支持疗法。（3）血液透析。长期使用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨细红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5—15mg，直至造血功能恢复正常。
【规格】
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】暂定24个月

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