盐酸托烷司琼注射液

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】盐酸托烷司琼。化学名称：内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【作用类别】
【药理毒理】药理作用：本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的强效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。毒性研究：遗传毒性：文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。生殖毒性：动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。
【药代动力学】健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β）约为7.3～30.3小时，表观分布容积（V）约为400-600升，蛋白结合率约为59～71%。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄（代谢物经尿和粪排出的比例为5∶1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分种，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率降为0.1～0.2升/分种。这种降低可导致消除半衰期延长约4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。
【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐，用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。
【用法和用量】儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：2岁以上儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。第一天静脉给药；于化疗前快速静脉滴注，第2-6天可口服给药。儿童口服给药：可取适量，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水服用。成人：成人的推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天。第1天静脉给药：在化疗前快速静脉滴注。第2-6天可改为口服5mg胶囊，于早晨起床时（至少于早餐1小时）用水送服。代谢不良者应用：在为期6天的应用中，无需减少剂量。肝或肾功能不全患者的应用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学改变。但是肝硬化或肝功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。
【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性，常见的不良反应有头痛，头昏、便秘，眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。
【禁忌】对盐酸拖烷司琼有过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】高血压未控制患者慎用；驾车或操纵机械者慎用；哺乳期用药患者不应授乳。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。
【儿童用药】一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见[用法用量]。
【老年患者用药】老年人应用无需调整剂量。
【药物相互作用】 1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。2.细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响极微，在正常使用的情况下无需调整剂量。
【药物过量】症状：多数大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。处理：对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。
【规格】
【贮藏】室温，密闭保存。
【包装】
【有效期】24个月

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