注射用细辛脑

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】本品的主要成分为苯妥英钠，其化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
【性状】本品为白色粉末。
【作用类别】
【药理毒理】本品为抗癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用， 1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。 2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。 3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。 4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
【药代动力学】肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88～92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50～70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7～42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15～95小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10～20mg/L，每日口服300 mg，7～10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
【适应症】适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【用法和用量】5%葡萄糖注射液20～40ml缓慢静脉注射。
抗惊厥
成人常用量：150～250mg，每分钟不超过50mg，需要时30分钟后可再次静注100～150mg，一日总量不超过500mg。
小儿常用量：静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2，1次或分2次注射。
抗心律失常
成人常用量：为中止心律失常以100mg缓慢静注2～3分钟，根据需要每10～15分钟重复一次至心律失常中止，或出现不良反应为止，总量不超过500mg。
【不良反应】本品副作用小，常见齿龈增生，儿童发病率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障，常见巨细胞贫血，可用叶酸加维生素B12防治；可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。一旦出现症状，应立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰岛素分泌使血糖升高；有致癌的报道；小儿常期应用可加速维生素D代谢，造成软骨病或骨质异常。
【禁忌】以下情况禁用：对乙内酰脲药有过敏史者或阿斯综合征，Ⅱ～Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

【注意事项】1．对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。
2．有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验、甲状腺功能试验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。
3．用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。
4．本品个体差异很大，用量需个体化。
5．下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变本药的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫痫发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡。凡用本品能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。本品可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
【儿童用药】小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。新生儿或婴儿期对本品的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
【老年患者用药】老年人慢性低蛋白血症的发生率高、合并用药较多，应用本品时须慎重，应减少用量，减慢静注速度至每2～3分钟50mg，并经常监测血药浓度。
【药物相互作用】 1．长期应用对乙酰氨基酚患者应用本品可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。 2．为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 3．长期饮酒可降低本品的浓度和疗效，但用药同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低本品代谢使血药浓度增加，增加本品的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 4．与降糖药或胰岛素合用时，因本品可使血糖升高，需调整后两者用量。 5．长期应用多巴胺的患者，静注本品时可能引起突发性低血压和心率减慢，原则上用多巴胺的患者，不宜用本品。 6．静注本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 7．本品与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8．虽然本品消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本品浓度和作用。 9．苯巴比妥或扑米酮对本品的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整本品用量。 10．与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫痫发作，需调整本品用量。
【药物过量】可出现视力模糊或复视、笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡、幻觉、恶心、语言不清。治疗：无解毒药，仅对症治疗和支持疗法。给氧，给升压药和辅助呼吸，可血液透析。恢复后应注意造血功能。
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