注射用利巴韦林

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】利巴韦林。化学名称：1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。
【性状】本品为白色冻干块状物。
【作用类别】
【药理毒理】体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长作用。本品并不改变病毒吸附、侵入和退壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA的蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具有免疫作用并中和抗体作用。
【药代动力学】静脉滴注本品0.8g，5分钟血浆浓度为（17.8¡5.5）umol，30分钟后血浆浓度为（42.3¡10.4）umol。进入体内迅速分布到身体各部分，并可通过血-脑脊液屏障。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢。血浆药物消除半衰期（t1/2β）约为0.5-2小时。主要经肾排泄，48小时内从尿液中可检出（16.7¡10.3%）的药物以原形排出，（6.2¡1.7%）的药物以代谢物排泄。药物在红细胞内可蓄积数周。
【适应症】抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。
【用法和用量】静脉缓慢滴注。成人一次0.25-0.5g，一日2次，小儿按体重一次5-7.5mg/kg，一日2次。每次滴注20分钟以上，疗程3-7日。用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含1mg的溶液后静脉缓慢滴注。
【不良反应】常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。
【禁忌】对本品过敏者、孕妇禁用。
【注意事项】（1）有严重贫血、肝功能异常者慎用。（2）对诊断的干扰：使用本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。（3）尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。（4）长期或大剂量应用本品，对肝功能、血象有不良影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】儿童可应用本品，见[用法与用量]。
【老年患者用药】老年人不推荐应用。
【药物相互作用】本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药物过量】大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。
【规格】
【贮藏】密封保存。
【包装】
【有效期】24个月

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