盐酸普鲁卡因注射液

说明书

【化学名】
【英文名】
【成份】
【性状】本品为无色的澄明的液体。
【作用类别】
【药理毒理】本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。
【药代动力学】本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30~60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。
【适应症】局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
【用法和用量】浸润麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。阻滞麻醉：1%-2%水溶液，每小时不得过1.0g。硬膜外麻醉：2%水溶液，每小时不得过0.75g。
【不良反应】本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
【禁忌】心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。
【注意事项】1．给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。2．除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。3．药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。4．本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。5．给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。6．脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。7．注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】 1．可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。2．与其它局部麻醉药合用时应减量。3．本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。4．本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。5．新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。6．本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。7．本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。
【药物过量】过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射每kg体重不宜超过20mg；气管系粘膜表面麻醉时，每kg体重5-10mg；脊椎麻醉时，每kg体重3-4mg。
【规格】
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】

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