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司可巴比妥钠胶囊

司可巴比妥钠胶囊

司可巴比妥钠胶囊使用说明书

  • 【药品名称】
    通用名称:司可巴比妥钠胶囊
    英文名称:Secobarbital Sodium Capsules
    汉语拼音:Sikebabituona Jiaonang
  • 【成份】本品主要成份为:司可巴比妥钠
  • 【性状】本品内容物为白色粉末。
  • 【适应症】
    适用于不易入睡的患者。也可用于抗惊厥(如破伤风等)。
  • 【规格】0.1g
  • 【用法用量】成人常用量:催眠,50~200mg,睡前一次顿服;镇静,一次30~50mg,每日3~4次;麻醉前用药200~300mg,术前1小时服。成人极量一次300mg。小儿常用量:镇静,每次按体重2mg/kg,或按体重表面积60mg/m2,每日3次;麻醉前用药,50~100mg,术前1小时给药。
  • 【不良反应】1.对巴比妥类过敏的患者可出现皮疹以及哮喘,严重者发生剥脱性皮炎和Stevens—Johnson综合征,可致死,一旦出现皮疹,应当停药;2.长时间使用可发生药物依赖,或心因性依赖、戒断综合症;停药后易发生停药综合症;3.较少发生的不良反应有:过敏而出现意识糊涂,抑郁或逆向反应(兴奋)以老年、儿童患者及糖尿病患者为多;4.偶有粒细胞减少,皮疹、环行红斑,眼睑、口唇、面部水肿;幻觉、低血压;血小板减少;肝功能损害、黄疸;骨头疼痛、肌肉无力。
  • 【禁忌】禁用:严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。
  • 【注意事项】
    1.对一种巴比妥过敏者,可能对本品过敏;2.作抗癫癎药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效;3.肝功能不全者,用量应从小量开始;4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。5、与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。6.下列情况慎用:轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。
  • 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征,可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血,妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制,用于抗癫癎可能产生胎儿致畸,应慎用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制,应慎用。
  • 【儿童用药】可能引起反常的兴奋,应注意。
  • 【老年用药】对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小。
  • 【药物相互作用】1、本品为肝药酶诱导剂,提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能。2、与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应,这是由于肝微粒体酶的诱导,加速了抗凝药的代谢,应定期测定凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。3、与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性,因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应,因为肝微粒体酶的诱导,可使这些药物代谢加快。5、与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。6、与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。7、与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。8、与氟哌丁醇合用,可引起癫癎发作形式改变,需调整用量。9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值,增加抑制作用;与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
  • 【药物过量】主要表现为深度昏迷、血压和体温下降、可并发肺炎、休克及肾功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3~5小时内可用高锰酸钾(1∶2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
  • 【药理毒理】本品为短时巴比妥类催眠药。对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。
  • 【药代动力学】口服易由消化道吸收,脂溶性比较高,易通过血脑屏障,服后15分生效,持续约2~3小时,本品与血浆蛋白结合率约为46~70%。成人T1/2为20~28小时。在肝脏代谢,与葡萄糖醛酸结合由肾排出,仅少量(约5%)以原形由肾排出。

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