紫杉醇标准

拼音名：Zishanchun
英文名：Paclitaxel
书页号：X25-959
标准编号：WS1－(X－025)-2001Z
C47H51NO14 853.92
本品为(2S，5R，7S，10R，13S)-10，20-双(乙酰氧基)-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基(3S)-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C47H51NO14应为98.0％～102.0％。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。
比旋度取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含3mg的溶液，依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ E)，比旋度应为－48°～－56°。
【鉴别】 (1)取本品，加甲醇制成每1ml中含15μg的溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)测定，在227nm的波长处有最大吸收。
(2)在含量测定项下的色谱图中，供试品溶液主峰应与对照品溶液主峰保留时间一致。
(3)本品的红外吸收图谱应与对照的图谱(光谱集875图)一致。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品10mg，加甲醇溶液10ml溶解后，溶液应澄清无色。
有关物质照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)试验。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，检测波长为227nm，流速为每分钟1.5ml，以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱。初始流动相为乙腈-水(40:60)，洗脱至主峰出完(约35分钟)，然后以每分钟1.6％的速度增加乙腈的比例，25分钟后，乙腈比例增至80％，再以每分钟4％的速度降低乙腈的比例，10分钟后，乙腈比例降至40％，保持此比例10分钟。理论板数按紫杉醇峰计算应不低于5000，紫杉醇与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
测定法取本品，加甲醇溶解制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为记录仪满量程的10％～20％。取上述两种溶液各10μl注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中显示的各杂质峰峰面积不得大于对照溶液主峰面积，杂质峰面积总和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。
干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得超过1.0％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。
【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水-乙腈(20:50:30)为流动相，检测波长为227nm，理论板数按紫杉醇峰计算应不低于5000，紫杉醇峰和内标物质峰分离度应大于4.0。
内标溶液的配制取炔诺酮适量，加甲醇溶解制成每1ml中约含0.5mg的溶液,即得。
测定法取经五氧化二磷减压干燥至恒重的紫杉醇对照品适量，精密称定,加甲醇溶解制成每1ml约含0.5mg的溶液，精密量取该溶液与内标溶液各2ml，置50ml量瓶中，以甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算。
【作用与用途】抗肿瘤药，用于转移性卵巢癌和乳腺癌。研究表明对肺癌、食管癌也有一定疗效。
【用法与用量】静脉滴注，一次175mg/m2，3～4周一次。
【注意】 (1)用药期间应按要求检查血象，中性白细胞数小于1500个/mm3患者禁用。
(2)孕妇禁用。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。
(3)对本品或其他用聚氧乙基代篦麻油(Cremophor EL)配制的药物有过敏反应者禁用。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】 1.5年

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